Inhibiteurs SerpinA3m

Les inhibiteurs courants de la SerpinA3m comprennent, entre autres, le Diflunisal CAS 22494-42-4, la Benzamidine CAS 618-39-3, la Phénylbutazone CAS 50-33-9, le Bleu de méthylène CAS 61-73-4 et l'Aprotinine CAS 9087-70-1.

Les inhibiteurs chimiques de SerpinA3m utilisent une variété de mécanismes pour réduire la capacité de la protéine à interagir avec les protéases et à les inhiber, ce qui est sa principale fonction biologique. Le diflunisal parvient à l'inhibition en se liant à la SerpinA3m et en la stabilisant dans une conformation inactive, empêchant ainsi la protéine de jouer efficacement son rôle. De même, la phénylbutazone induirait un changement de conformation de la SerpinA3m, ce qui entraverait sa capacité à se lier à la protéase. En revanche, le sulfisoxazole entre en compétition avec la SerpinA3m pour la liaison à la protéase, réduisant ainsi l'activité inhibitrice de la protéine. Cette inhibition compétitive a pour conséquence que la SerpinA3m est moins capable d'interagir avec ses cibles protéasiques. La benzamidine opère de la même manière en entrant en compétition avec les protéases que SerpinA3m inhibe, diminuant ainsi indirectement l'activité de la protéine.

D'autres inhibiteurs, comme le bleu de méthylène, perturbent la fonction de SerpinA3m en modifiant son état redox, crucial pour le maintien de la conformation active de la protéine. L'acide ellagique et le gallate d'épigallocatéchine se lient directement à la SerpinA3m, ce qui peut obstruer le site actif de la protéine ou modifier sa structure, entraînant son inhibition. La chloroquine interfère avec la glycosylation de la SerpinA3m, empêchant le pliage et le fonctionnement corrects de la protéine. Les autres composés - l'aprotinine, le nafamostat, le gabexate et le camostat - sont tous des inhibiteurs de protéases à sérine qui inhibent indirectement la SerpinA3m en se liant aux protéases que la SerpinA3m devrait normalement inhiber. Ce faisant, ces inhibiteurs réduisent le nombre de cibles de protéases disponibles pour SerpinA3m, atténuant ainsi sa capacité à supprimer l'activité des protéases. Chacun de ces produits chimiques, par ses interactions distinctes avec SerpinA3m ou ses cibles protéasiques, diminue effectivement l'action inhibitrice de SerpinA3m.