Inhibiteurs SEC11A
Les inhibiteurs courants de la SEC11A comprennent, sans s'y limiter, l'Eeyarestatine I CAS 412960-54-4, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Tunicamycine CAS 11089-65-9, la Brefeldine A CAS 20350-15-6 et le Cycloheximide CAS 66-81-9.
Les inhibiteurs de SEC11A sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de la protéase SEC11A. SEC11A est un composant du complexe signal peptidase (SPC), qui joue un rôle crucial dans le traitement des protéines au sein de la biologie cellulaire. Le SPC est responsable du clivage des peptides de signal des protéines naissantes lors de leur translocation dans le réticulum endoplasmique (RE). Ce clivage est essentiel au bon repliement et au bon fonctionnement des protéines, car il garantit que les protéines atteignent leur destination dans la cellule ou qu'elles sont entièrement sécrétées hors de la cellule. Les inhibiteurs de SEC11A sont donc conçus pour interagir avec le site actif de la protéase SEC11A ou pour modifier sa fonction, bloquant ainsi le processus de clivage du peptide signal.
L'inhibition de SEC11A peut conduire à une accumulation de protéines précurseurs non traitées, une situation qui peut avoir divers effets sur les fonctions cellulaires en raison de la perturbation du flux de protéines à travers la voie sécrétoire. En interférant avec la fonction de SEC11A, ces inhibiteurs peuvent affecter la maturation et la stabilité d'un large éventail de protéines dont le fonctionnement normal nécessite l'élimination du peptide signal. Le développement des inhibiteurs de SEC11A repose sur la compréhension de la structure et du mécanisme d'action de la protéase SEC11A. Les chercheurs utilisent souvent des techniques telles que la cristallographie aux rayons X, l'amarrage moléculaire et la modélisation computationnelle pour concevoir des molécules capables de se lier efficacement au site actif de la SEC11A ou à des régions essentielles à son intégrité structurelle et à son activité catalytique. La spécificité de ces inhibiteurs est primordiale, car les effets hors cible pourraient perturber d'autres protéases ou processus cellulaires, entraînant toute une série de conséquences inattendues.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Puissant inhibiteur de la voie de dégradation associée au réticulum endoplasmique (ERAD), l'Eeyarestatin I perturbe la dislocation des protéines du RE, inhibant ainsi le rôle de SEC11A dans la dégradation protéasomale des protéines mal repliées du RE. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines polyubiquitinées, le MG-132 entrave indirectement la fonction du SEC11A en gênant le processus protéolytique dans lequel le SEC11A est impliqué, ce qui entraîne l'accumulation de protéines qui seraient autrement traitées par le protéasome. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine, un inhibiteur de la glycosylation liée à l'azote qui provoque un stress du RE et une réponse aux protéines non pliées (UPR), peut inhiber indirectement la SEC11A en perturbant les processus normaux de repliement des protéines dans le RE, ce qui affecte sa fonction de protéase. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A, un métabolite fongique qui interfère avec le transport des protéines du RE vers l'appareil de Golgi, peut indirectement affecter SEC11A en modifiant le trafic des protéines et les voies de traitement dont SEC11A fait partie. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Inhibiteur de la biosynthèse des protéines eucaryotes qui empêche l'élongation de la traduction, le cycloheximide affecte indirectement la fonction de la SEC11A en réduisant le pool global de protéines naissantes disponibles pour le traitement dans le RE. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin, un inhibiteur de la pompe Ca2+ ATPase du réticulum sarco/endoplasmique (SERCA), entraîne une déplétion calcique du RE, affectant indirectement SEC11A en induisant un stress du RE et l'UPR, ce qui peut altérer l'activité protéasique de SEC11A. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
Inhibiteur irréversible des protéases à cystéine qui peut inhiber indirectement le SEC11A en inhibant les processus protéolytiques en amont qui alimenteraient autrement la voie médiée par le SEC11A en substrats. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
Un inhibiteur de protéase à sérine qui peut indirectement inhiber SEC11A en bloquant les événements protéolytiques en amont, réduisant potentiellement le flux de protéines à travers la voie dans laquelle SEC11A est impliqué. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un inhibiteur sélectif et puissant des sous-unités bêta du protéasome, qui a un impact indirect sur la fonction de SEC11A dans la dégradation des protéines en inhibant l'activité protéasomale à laquelle SEC11A contribue. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
Un inhibiteur de métalloprotéases qui chélate le zinc, la 1,10-phénanthroline, pourrait indirectement inhiber la fonction de SEC11A en inhibant les métalloprotéases qui participent aux premières étapes de la maturation des protéines, ce qui affecterait la disponibilité des substrats pour SEC11A. | ||||||