Inhibiteurs SCGBL

Les inhibiteurs de SCGBL les plus courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la génistéine CAS 446-72-0, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le sorafénib CAS 284461-73-0 et l'imatinib CAS 152459-95-5.

Les inhibiteurs chimiques du SCGBL peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par différents mécanismes, principalement par l'interruption de l'activité kinase qui est essentielle à la fonction de la protéine. La staurosporine, par exemple, est un puissant inhibiteur des protéines kinases, qui sont responsables des processus de phosphorylation qui activent le SCGBL. En se liant à ces kinases, la staurosporine empêche la phosphorylation du SCGBL, le maintenant ainsi dans un état inactif. De même, la génistéine cible les tyrosines kinases, qui sont également impliquées dans la phosphorylation du SCGBL. L'inhibition sélective de ces kinases par la génistéine entraîne une réduction de l'activité du SCGBL. L'erlotinib et le lapatinib agissent en inhibant respectivement la tyrosine kinase EGFR et HER2, qui font toutes deux partie des voies de signalisation dans lesquelles le SCGBL est impliqué. L'inhibition de ces récepteurs par l'erlotinib et le lapatinib entraîne un effet en aval, qui se traduit par une diminution de l'activité du SCGBL. De plus, le Sorafenib perturbe de multiples kinases qui participent indirectement aux voies de signalisation régulant le SCGBL, entraînant une réduction de la fonction du SCGBL.

Toujours sur le thème de l'inhibition des kinases, l'Imatinib, le Dasatinib, le Nilotinib et le Bosutinib agissent tous en inhibant des tyrosines kinases spécifiques qui jouent un rôle dans l'activation des cascades affectant le SCGBL. L'imatinib, par exemple, cible la kinase BCR-ABL, tandis que le dasatinib a un spectre plus large, inhibant les kinases de la famille Src et ABL. Le nilotinib et le bosutinib ciblent également les kinases de la famille ABL et de la famille Src, respectivement, ce qui perturbe la signalisation nécessaire au bon fonctionnement du SCGBL, conduisant à son inhibition. Le pazopanib et le sunitinib interfèrent avec l'activité des VEGFR, dont la signalisation est nécessaire à la fonction du SCGBL, et leur inhibition peut donc réduire l'activité du SCGBL. Le vandétanib complète ce groupe en inhibant sélectivement les kinases VEGFR et EGFR, et comme ces récepteurs sont impliqués dans la régulation de la fonction du SCGBL, l'inhibition par le vandétanib entraîne une diminution de l'activité du SCGBL.