Inhibiteurs SCAP

Les inhibiteurs courants de la SCAP comprennent, entre autres, l'acide bétulinique CAS 472-15-1, la fatostatine CAS 125256-00-0, le PF-429242 CAS 947303-87-9, la bétuline CAS 473-98-3 et le bétulinate de méthyle CAS 2259-06-5.

Les inhibiteurs de SCAP, abréviation de SREBP cleavage-activating protein inhibitors, représentent une classe de composés chimiques qui jouent un rôle essentiel dans la régulation du métabolisme des lipides et de l'homéostasie du cholestérol dans les cellules. Ces inhibiteurs ciblent la protéine SCAP, qui fait partie intégrante de la voie de la protéine de liaison des éléments régulateurs des stérols (SREBP), un mécanisme de régulation fondamental dans la synthèse des lipides cellulaires et le maintien du cholestérol. La SCAP est une protéine transmembranaire principalement située dans la membrane du réticulum endoplasmique (RE). Elle agit comme un capteur des niveaux de cholestérol cellulaire et joue un rôle central dans le contrôle de l'activation des SREBP, qui sont des facteurs de transcription responsables de la modulation de l'expression des gènes impliqués dans la biosynthèse des lipides et du cholestérol.

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de SCAP consiste à perturber la formation du complexe SCAP-SREBP et à empêcher le transport des SREBP du RE vers l'appareil de Golgi, où elles subissent un clivage protéolytique pour activer les gènes impliqués dans la synthèse des lipides. En inhibant cette étape cruciale, les inhibiteurs de SCAP peuvent réduire efficacement la production d'acides gras et de cholestérol dans les cellules. Par conséquent, ces composés ont attiré l'attention des chercheurs en tant qu'outils d'exploration des mécanismes du métabolisme des lipides et de la régulation du cholestérol. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de la SCAP représentent une classe intrigante de molécules capables de faire la lumière sur les complexités de l'homéostasie des lipides cellulaires et d'offrir des perspectives pour le développement de nouvelles stratégies de gestion des troubles liés aux lipides.