Inhibiteurs SBZF3

Les inhibiteurs de SBZF3 les plus courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le SP600125 CAS 129-56-6 et le SB 202190 CAS 152121-30-7.

Les inhibiteurs chimiques du SBZF3 offrent un éventail de mécanismes permettant de moduler la fonction de la protéine. La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre qui peut supprimer l'activité des kinases nécessaires à l'activation ou à la modification de SBZF3, inhibant ainsi sa fonction. De même, le LY294002 cible la voie PI3K/Akt qui, si elle est impliquée dans la régulation du SBZF3, peut entraîner une diminution de son activation. PD98059 et U0126 agissent tous deux comme des inhibiteurs sélectifs de MEK, une kinase qui opère en amont d'ERK dans la voie MAPK. L'inhibition de MEK par ces composés entraînerait une diminution de l'activation d'ERK, ce qui pourrait à son tour entraîner une diminution de l'activité de SBZF3 si elle est régulée par cette voie. SP600125 et SB203580 inhibent spécifiquement la JNK et la MAP kinase p38, respectivement, qui sont toutes deux des composants des voies de signalisation MAPK. L'inhibition de ces kinases peut conduire à une diminution de l'activité du SBZF3 si la protéine est régulée par ces voies.

D'autres composés ciblant diverses kinases jouent également un rôle dans la régulation de l'activité du SBZF3. La PP2, en tant qu'inhibiteur des kinases de la famille Src, peut conduire à l'inhibition du SBZF3 s'il est régulé par des signaux provenant de cette famille de kinases. Y-27632, qui inhibe ROCK, peut inhiber SBZF3 si la fonction de la protéine est modulée par la signalisation de ROCK. La wortmannine fournit un autre niveau de régulation en inhibant PI3K, ce qui entraîne la suppression de l'activité du SBZF3 si la signalisation PI3K est impliquée dans sa régulation. L'inhibition de la mTOR par la rapamycine peut également entraîner l'inhibition du SBZF3 si la signalisation de la mTOR affecte l'activité de la protéine. Enfin, le Bisindolylmaleimide I et le Gö6976 ciblent la PKC, le premier étant un inhibiteur de la PKC à large spectre et le second étant plus sélectif pour les isoformes classiques de la PKC. Si l'activité du SBZF3 est régulée par la signalisation dépendante de la PKC, l'utilisation de ces inhibiteurs peut empêcher l'activation ou la modulation du SBZF3, inhibant ainsi sa fonction.