SAS Activateurs
Les activateurs SAS courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.
Les activateurs chimiques de la protéine kinase A (PKA) peuvent déclencher une cascade d'événements de phosphorylation qui régulent diverses fonctions cellulaires. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc), peut activer directement la PKA. L'augmentation de l'AMPc sert de second messager qui se lie aux sous-unités régulatrices de la PKA, provoquant un changement de conformation qui libère les sous-unités catalytiques. Ces sous-unités catalytiques actives phosphorylent alors des protéines cibles, qui peuvent inclure la protéine kinase A.
L'engagement de la protéine kinase C (PKC) par le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) contribue également à la phosphorylation et à l'activation ultérieure de la protéine kinase A. La PKC activée par le PMA peut phosphoryler des résidus sérine ou thréonine spécifiques sur des protéines cibles, y compris la protéine kinase A si elle se trouve dans la voie de signalisation de la PKC. La staurosporine et le Bisindolylmaleimide I, dans certaines conditions, peuvent également activer la PKC, augmentant encore la phosphorylation et l'activation de la protéine kinase A. D'autre part, l'Ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium, qui peuvent phosphoryler et activer la protéine kinase A dans le cadre du processus de signalisation médié par le calcium. En revanche, l'acide okadaïque, la caliculine A et le chlorure de lithium maintiennent indirectement l'état de phosphorylation de la protéine kinase A en inhibant les protéines phosphatases qui, autrement, la déphosphoryleraient et la désactiveraient, assurant ainsi la poursuite de son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, provoquant une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA), ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation des SAS impliquées dans la voie de signalisation dépendante de l'AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), connue pour phosphoryler des résidus sérine ou thréonine spécifiques sur des protéines cibles. L'activation de la PKC peut conduire à l'activation des SAS qui sont des substrats de la PKC ou qui sont impliquées dans les voies de signalisation régulées par la PKC. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine agit comme un ionophore pour le calcium, augmentant les concentrations intracellulaires de calcium. Cela peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium, telles que la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui peut phosphoryler et activer les SAS dans le cadre d'événements de signalisation médiés par le calcium. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque inhibe les protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation de l'état phosphorylé des protéines. Cette inhibition peut maintenir ou augmenter la phosphorylation de la SAS, ce qui entraîne son activation si la SAS est régulée par des mécanismes de déphosphorylation. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, qui peut activer les voies de signalisation dépendantes du calcium. Cette séquence d'événements peut activer le SAS s'il fait partie de ces voies ou s'il est régulé par elles. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I est un inhibiteur spécifique de la PKC, mais à certaines concentrations, il peut paradoxalement activer la PKC. La PKC activée peut alors phosphoryler et activer la SAS si celle-ci est en aval ou directement influencée par l'activité de la PKC. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
À de faibles concentrations, la staurosporine peut activer la PKC. Cette activation peut conduire à l'activation du SAS par phosphorylation si le SAS est un substrat ou fait partie d'une voie régulée par la PKC. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine active les voies des MAP kinases, ce qui entraîne la phosphorylation de diverses protéines. L'activation des MAP kinases peut entraîner l'activation du SAS s'il est un effecteur en aval dans la cascade de signalisation des MAP kinases. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A inhibe certaines protéines phosphatases, ce qui entraîne l'accumulation de protéines phosphorylées. Cela peut entraîner l'activation du SAS s'il est soumis à une régulation par phosphorylation et déphosphorylation. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), qui est impliquée dans la signalisation Wnt. L'inhibition de GSK-3 peut conduire à l'activation de la voie de signalisation Wnt et potentiellement à l'activation de SAS si SAS est un composant ou est régulé par cette voie. | ||||||