Inhibiteurs SARM

Les inhibiteurs de SARM courants comprennent, entre autres, l'Ostarine CAS 841205-47-8, l'Andarine CAS 401900-40-1 et le GW501516 CAS 317318-70-0.

Les inhibiteurs de SARM sont une catégorie de composés qui ciblent et inhibent les modulateurs sélectifs du récepteur des androgènes, ou SARM. Le récepteur des androgènes (RA) est un type de récepteur nucléaire qui est activé par la liaison de l'une des hormones androgènes, telles que la testostérone ou la dihydrotestostérone. Les SARM sont des agents qui modulent sélectivement l'activité du RA dans certains tissus, contrairement aux androgènes traditionnels qui exercent leurs effets sur de nombreux tissus. Les inhibiteurs de SARM sont donc conçus pour interférer avec cette modulation sélective, en affectant potentiellement l'activité des récepteurs androgéniques et les voies biologiques qui leur sont associées. Ces inhibiteurs peuvent agir de différentes manières pour réduire l'activité des SARM et peuvent influencer la régulation de l'expression génétique médiée par le récepteur androgénique.

Les mécanismes par lesquels les inhibiteurs de SARM agissent peuvent être assez complexes. Certains peuvent se lier directement au récepteur des androgènes, entrant en compétition avec les SARM et les empêchant d'exercer leurs effets. Cette inhibition compétitive peut modifier la conformation du récepteur et réduire sa capacité à interagir avec les coactivateurs ou les éléments de réponse de l'ADN dans les gènes cibles, ce qui entraîne une diminution de l'activité transcriptionnelle médiée par les SARM. D'autres inhibiteurs de SARM peuvent interférer avec l'affinité de liaison ou la stabilité des SARM à l'AR, réduisant indirectement leur activité. En outre, certains inhibiteurs peuvent empêcher le bon repliement ou la maturation du récepteur androgénique, ou interférer avec la capacité du récepteur à se transloquer dans le noyau où il peut affecter l'expression des gènes.