Inhibiteurs SAP-1
Les inhibiteurs de SAP-1 courants comprennent, sans s'y limiter, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 et Trametinib CAS 871700-17-3.
Les inhibiteurs de SAP-1, abréviation de Stress-Activated Protein kinase 1 inhibitors, appartiennent à une classe chimique distincte caractérisée par leur capacité à moduler l'activité de SAP-1, une kinase cruciale impliquée dans les voies de réponse au stress cellulaire. L'enzyme SAP-1, également connue sous le nom de p38δ MAPK, est un membre de la famille des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK), qui joue un rôle central dans les cascades de signalisation cellulaire régulant l'inflammation, l'apoptose et la différenciation cellulaire. SAP-1, en particulier, a été identifié comme un acteur clé dans les réponses cellulaires induites par le stress, ce qui en fait une cible intéressante pour le développement de médicaments.
Les inhibiteurs de SAP-1 présentent généralement un ensemble de groupes fonctionnels spécifiques conçus pour interagir avec le site catalytique de la kinase SAP-1, perturbant ainsi son activité enzymatique. Ces inhibiteurs agissent en empêchant la phosphorylation des substrats en aval, influençant ainsi les processus cellulaires associés au stress. Le développement des inhibiteurs de SAP-1 a été motivé par la reconnaissance de l'implication de la kinase dans diverses conditions physiopathologiques, allant des troubles inflammatoires à certains types de cancer. Les chercheurs se sont concentrés sur la conception de molécules qui se lient sélectivement et puissamment à SAP-1, dans le but d'élucider les détails complexes de ses mécanismes d'activation et d'inhibition. La recherche d'inhibiteurs spécifiques de SAP-1 représente une voie importante dans l'exploration d'interventions ciblées pour comprendre et potentiellement moduler les événements de signalisation cellulaire liés au stress.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Comme l'U0126, ce composé inhibe également la MEK, ce qui pourrait entraîner une diminution de la transcription médiée par ELK4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de PI3K, qui peut modifier l'activité d'ELK4 en affectant la signalisation en amont qui peut réguler l'activité transcriptionnelle d'ELK4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un autre inhibiteur de PI3K, qui peut affecter la fonction d'ELK4 en perturbant la voie PI3K/AKT en amont. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Un puissant inhibiteur de MEK qui peut réduire indirectement l'activité de ELK4 en inhibant la voie MAPK/ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Un inhibiteur de JNK, qui pourrait diminuer la phosphorylation d'ELK4 et son activité ultérieure en tant que facteur de transcription. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ce composé inhibe la MAP kinase p38, affectant potentiellement l'activité d'ELK4 en modifiant son état de phosphorylation. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
Inhibiteur des kinases de la famille RSK, qui sont en aval de la voie ERK et peuvent phosphoryler ELK4, diminuant ainsi potentiellement l'activité de ELK4. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
Un flavonoïde qui peut inhiber diverses kinases et dont on a suggéré qu'il avait un large effet sur les voies de signalisation, en affectant éventuellement l'activité de ELK4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui peut perturber la signalisation en aval, ce qui pourrait affecter l'activité transcriptionnelle de ELK4. | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
Inhibiteur sélectif de MEK5, réduisant potentiellement l'activité d'ELK4 en affectant la signalisation par la voie ERK5. | ||||||