SAMD5 Activateurs

Les activateurs SAMD5 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de SAMD5 comprennent une variété de composés qui améliorent la fonction de la protéine par différentes voies biochimiques. La forskoline, connue pour sa capacité à activer l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent ensuite la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle ensuite des protéines cibles, ce qui peut conduire à l'activation de SAMD5. De même, le Dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc perméable à la membrane, active la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation ultérieure de SAMD5. Un autre activateur, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), cible la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle et active également SAMD5. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, active les kinases dépendantes de la calmoduline (CaMK), qui peuvent alors phosphoryler et activer SAMD5. La thapsigargin déclenche une augmentation du calcium cytosolique en inhibant la pompe à calcium du réticulum endoplasmique, ce qui entraîne l'activation de CaMK et la phosphorylation potentielle de SAMD5.

De plus, l'acide okadaïque, qui inhibe les protéines phosphatases PP1 et PP2A, maintient les protéines dans un état phosphorylé, ce qui peut inclure SAMD5, préservant ainsi sa forme active. Le bisindolylmaleimide I, à certaines concentrations, peut paradoxalement activer la PKC et par conséquent SAMD5. L'anisomycine active les voies des MAP kinases, qui comprennent des kinases qui phosphorylent et activent SAMD5. La caliculine A, en inhibant la déphosphorylation des protéines, maintient indirectement la phosphorylation et l'activation de SAMD5. La staurosporine, en faibles concentrations, active la PKC qui, à son tour, peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de SAMD5. Le chlorure de lithium, par l'inhibition de la GSK-3, active les protéines de la voie de signalisation Wnt, ce qui peut inclure SAMD5.