Inhibiteurs Rub1
Les inhibiteurs de Rub1 les plus courants comprennent, entre autres, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, le PYR-41 CAS 418805-02-4, l'IU1 CAS 314245-33-5, la Lactacystine CAS 133343-34-7 et le Gö 6983 CAS 133053-19-7.
Les inhibiteurs chimiques de Rub1 agissent en perturbant les différentes étapes des processus de modification post-traductionnelle dans lesquels Rub1 est impliqué. Le MLN4924, également connu sous le nom de Pevonedistat, inhibe directement l'enzyme activatrice NEDD8. Cette enzyme est cruciale pour le processus de neddylation, au cours duquel Rub1 est conjugué à ses protéines cibles. En bloquant cette étape d'activation, le rôle fonctionnel de Rub1 dans les modifications post-traductionnelles est altéré. De même, MLN7243, ou TAK-243, cible l'enzyme activatrice d'ubiquitine (UAE), qui affecte le système ubiquitine-protéasome. Bien que l'UAE soit principalement associée à l'ubiquitine, son inhibition peut perturber le recyclage et la fonction des modificateurs de type ubiquitine tels que Rub1. PYR-41 est un autre inhibiteur qui cible l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, entravant l'activation et la conjugaison subséquente des protéines de type ubiquitine, y compris Rub1.
De plus, IU1 inhibe spécifiquement l'enzyme de désubiquitination USP14, qui, malgré son rôle principal dans le ciblage de l'ubiquitine, peut également influencer la stabilité et la fonction des protéines modifiées par Rub1. Ceci est dû à son effet sur le système protéasome, qui est impliqué dans la dégradation et le recyclage de l'ubiquitine et des protéines de type ubiquitine. Dans le même ordre d'idées, la b-AP15 et la Clasto-lactacystine β-lactone inhibent respectivement l'activité de désubiquitinisation et le protéasome lui-même. Ces inhibiteurs peuvent conduire à une accumulation de protéines conjuguées à Rub1 en empêchant leur dégradation et en perturbant le renouvellement et la fonction normaux de Rub1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice de NEDD8 (NAE), qui joue un rôle crucial dans le processus de neddylation. Rub1, l'homologue de NEDD8 chez la levure, est impliqué dans la néddylation, et l'inhibition de la NAE par le MLN4924 empêche Rub1 de se conjuguer à ses substrats, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la néddylation liée à Rub1. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. En inhibant E1, PYR-41 empêche indirectement l'activation des protéines de type ubiquitine, y compris Rub1, inhibant ainsi leur conjugaison aux protéines cibles et aux voies de signalisation subséquentes en aval qui dépendent des modifications dépendant de Rub1. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 inhibe spécifiquement l'enzyme de déubiquitination USP14. Bien que l'USP14 cible principalement l'ubiquitine, son inhibition peut également affecter les protéines similaires à l'ubiquitine, y compris Rub1. L'inhibition de l'activité de la déubiquitinase peut entraîner une altération de la dégradation et des voies de signalisation impliquant les protéines modifiées par Rub1 en raison de la perturbation du système du protéasome. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La β-lactacystine inhibe de manière irréversible le protéasome. Cette action peut entraîner une augmentation des niveaux de protéines conjuguées à Rub1 en raison d'une dégradation réduite, ce qui inhibe indirectement le recyclage et le bon fonctionnement de Rub1 dans les voies qui lui sont associées. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
G5 inhibe l'enzyme ubiquitine E1 et, ce faisant, peut indirectement affecter Rub1 en perturbant l'équilibre et le recyclage des modificateurs de type ubiquitine, ce qui peut conduire à une inhibition fonctionnelle des processus de conjugaison de Rub1 et de ses voies en aval. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130 inhibe sélectivement les déubiquitinases, ce qui entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées. Comme pour l'ubiquitination, les processus de nédylation impliquant Rub1 pourraient être indirectement affectés, car la perturbation de la déubiquitination peut influencer le rôle de Rub1 au sein de ses voies de nédylation. | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | $107.00 $316.00 | 8 | |
Le NSC 687852, également connu sous le nom d'Ubistatin A, inhibe la voie de l'ubiquitine-protéasome. Bien qu'elle ait principalement un impact sur l'ubiquitination, cette perturbation peut indirectement inhiber la fonction de Rub1 en modifiant le contexte cellulaire dans lequel Rub1 opère, affectant potentiellement ses interactions de conjugaison et de substrat. | ||||||