Rsk3 Activateurs

Les activateurs Rsk3 courants comprennent, entre autres, l'anisomycine CAS 22862-76-6, le PMA CAS 16561-29-8, la forskoline CAS 66575-29-9, l'insuline CAS 11061-68-0 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de Rsk3 peuvent engager diverses voies cellulaires pour réaliser son activation. L'anisomycine, un puissant activateur de la voie MAPK/ERK, déclenche une cascade de signalisation qui phosphoryle et active Rsk3. De même, le facteur de croissance épidermique (EGF) se lie à son récepteur EGFR, déclenchant une séquence d'activation dans la même voie MAPK/ERK, conduisant à l'activation de Rsk3. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), connue pour phosphoryler Rsk3, contribuant ainsi à son état d'activation. La forskoline agit en amont pour augmenter les niveaux d'AMPc qui, à leur tour, activent la PKA. La PKA peut alors phosphoryler directement la Rsk3, ce qui entraîne son activation. L'insuline et l'IGF-1 fonctionnent tous deux par l'intermédiaire de la voie PI3K/Akt, et cette signalisation entraîne la phosphorylation et l'activation de Rsk3 dans le cadre de leurs effets en aval.

En outre, l'acide okadaïque agit comme un inhibiteur des protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, provoquant une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines, y compris Rsk3, ce qui entraîne son activation. Le vanadate, un autre inhibiteur de phosphatases, entraîne également une augmentation de la phosphorylation et de l'activation de Rsk3. Le chlorure de lithium agit en inhibant la GSK-3β, ce qui conduit indirectement à l'activation de la voie de signalisation Wnt, aboutissant à l'activation de Rsk3. Le rôle du calcium intracellulaire est essentiel dans l'activation de Rsk3, l'ionophore calcique A23187 augmentant les niveaux de calcium intracellulaire et activant ensuite la kinase dépendante de la calmoduline, qui active alors Rsk3. La sphingosine-1-phosphate active ses récepteurs, ce qui entraîne l'activation de la voie MAPK/ERK, et est un autre produit chimique qui entraîne la phosphorylation et l'activation de Rsk3. Enfin, le peroxyde d'hydrogène agit comme une molécule de signalisation qui peut conduire à l'activation des kinases de la voie MAPK/ERK, dont fait partie Rsk3, favorisant ainsi son activation. Chacune de ces substances chimiques déclenche des processus intracellulaires précis qui aboutissent à l'activation fonctionnelle de Rsk3 par des événements de phosphorylation spécifiques et directs.