Rshl2a Activateurs

Les activateurs Rshl2a courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de Rshl2a comprennent une variété de composés qui influencent l'activité de la protéine par différents mécanismes biochimiques. Le phorbol 12-myristate 13-acétate est connu pour activer la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler une série de protéines cibles, dont Rshl2a. Cette phosphorylation renforce l'activité de la protéine qui participe aux voies de transduction du signal. La forskoline, un autre activateur, agit en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors cibler la phosphorylation de Rshl2a, augmentant ainsi directement son activité dans la voie de signalisation dépendante de l'AMPc. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui déclenche l'activation des protéines kinases dépendantes du calcium. Ces kinases peuvent alors activer Rshl2a par phosphorylation. De même, la thapsigargin, en perturbant l'homéostasie calcique, entraîne l'activation de voies qui aboutissent à la phosphorylation et à l'activation conséquente de Rshl2a.

Poursuivant le thème de l'activation, l'acide okadaïque et la caliculine A fonctionnent tous deux en inhibant les protéines phosphatases, qui normalement déphosphorylent et désactivent Rshl2a. En inhibant ces phosphatases, ces produits chimiques garantissent que Rshl2a reste phosphorylé et actif. L'anisomycine déclenche l'activation des protéines kinases activées par le stress qui peuvent phosphoryler Rshl2a, l'intégrant dans les voies de signalisation de la réponse au stress. Le bisindolylmaleimide I, tout en inhibant directement la PKC, conduit paradoxalement à l'activation compensatoire de Rshl2a par des voies alternatives. Le 4β-Phorbol, tout comme son dérivé le phorbol 12-myristate 13-acétate, active la PKC qui, à son tour, peut activer Rshl2a. La mévalonolactone, un précurseur de la voie du mévalonate, contribue à la synthèse d'isoprénoïdes qui peuvent modifier les protéines de façon post-traductionnelle et donc activer Rshl2a. Enfin, la cantharidine et l'endothall inhibent les protéines phosphatases à sérine/thréonine, empêchant la déphosphorylation et garantissant que Rshl2a reste dans un état phosphorylé et actif. Chacun de ces produits chimiques, par ses mécanismes uniques, assure l'activation de Rshl2a en maintenant son état de phosphorylation ou en déclenchant des voies intracellulaires qui conduisent à son activation.