RNF43 Activateurs

Les activateurs RNF43 courants comprennent, entre autres, la salinomycine CAS 53003-10-4, XAV939 CAS 284028-89-3, IWP-2 CAS 686770-61-6, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 et LGK 974 CAS 1243244-14-5.

Les activateurs de la RNF43 comprennent un groupe de produits chimiques qui, directement ou indirectement, modulent l'activité de la protéine RNF43. Le rôle régulateur de la RNF43 dans la voie de signalisation Wnt est au cœur de la fonction de cette protéine. En ubiquitant les récepteurs Frizzled, RNF43 réduit la signalisation Wnt. L'importance de cette réduction est soulignée par la pléthore de produits chimiques qui inhibent la voie Wnt et, ce faisant, pourraient favoriser un environnement propice à une activité accrue de RNF43. Des produits chimiques comme la salinomycine, le XAV-939 et l'IWP-2 agissent comme des inhibiteurs de la voie Wnt, présentant un scénario dans lequel l'activité de RNF43 pourrait être augmentée pour réprimer davantage la voie.

En outre, bien que l'activation directe de RNF43 par ces produits chimiques ne soit pas toujours évidente, l'interaction complexe au sein du cadre de signalisation Wnt suggère un niveau de modulation indirecte. Des produits chimiques comme le LGK-974, qui inhibe la Porcupine, une enzyme nécessaire à la sécrétion des ligands Wnt, ou la Roscovitine, qui affecte la signalisation Wnt, permettent d'illustrer cette danse complexe de modulation.