RNF32 Activateurs
Les activateurs RNF32 courants comprennent, entre autres, l'insuline CAS 11061-68-0, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, l'ester éthylique de l'acide 2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(éthoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acétique CAS 305834-79-1 et l'AICAR CAS 2627-69-2.
Les activateurs d'Akt1 englobent une gamme de composés chimiques qui orchestrent l'activation d'Akt1 par le biais d'une variété de voies de signalisation, dont beaucoup convergent vers l'axe de signalisation PI3K/Akt. L'insuline et l'IGF-1 activent fortement l'Akt1 en s'engageant avec leurs récepteurs respectifs, initiant une cascade qui aboutit finalement à la phosphorylation et à l'activation de l'Akt1. De même, la dihydrotestostérone peut potentialiser l'activité de l'Akt1 en stimulant les récepteurs androgènes, qui alimentent également la voie PI3K/Akt. Les composés PD 98059 et LY294002, bien qu'ils soient principalement reconnus comme des inhibiteurs de la MEK et de la PI3K, respectivement, peuvent renforcer l'activité de l'Akt1 en supprimant les mécanismes de rétroaction négative au sein de la voie. Le SC79 stabilise directement la conformation active de l'Akt1, tandis que l'AICAR et la Metformine favorisent indirectement l'activité de l'Akt1 en activant l'AMPK, ce qui entraîne des effets en aval qui favorisent l'activation de l'Akt1.
En outre, la triciribine et la spironolactone, bien qu'elles semblent paradoxales en tant qu'inhibiteur de l'Akt et antagoniste des récepteurs minéralocorticoïdes, respectivement, peuvent renforcer l'activation de l'Akt1 en perturbant les boucles de rétroaction négatives ou en influençant les composants de signalisation ayant des activités concurrentes. La nicotinamide et le resvératrol agissent tous deux par l'intermédiaire des sirtuines et de l'AMPK, en affectant respectivement les niveaux de NAD+ et l'activité de LKB1, ce qui, en fin de compte, renforce la signalisation de l'Akt1. Ce large éventail d'activateurs de l'Akt1 démontre le réseau complexe de mécanismes de régulation qui contrôlent l'activité de l'Akt1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anticorps Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
L'insuline active la voie de signalisation PI3K/Akt. La liaison de l'insuline à son récepteur entraîne l'activation de PI3K, qui phosphoryle PIP2 en PIP3. Le PIP3 active ensuite directement l'Akt1 en se liant à son domaine PH, ce qui entraîne sa phosphorylation et son activation. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 inhibe la MEK, qui est en amont de l'ERK. L'inhibition de MEK réduit la rétroaction négative sur la voie PI3K, ce qui peut renforcer l'activité d'Akt1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K, mais paradoxalement, il peut activer Akt1 dans certains contextes en perturbant les boucles de rétroaction négative qui limitent la signalisation PI3K/Akt dans certaines conditions. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
Le SC79 est un activateur spécifique de l'Akt qui se lie au domaine PH de l'Akt et est connu pour protéger l'Akt1 de la déphosphorylation, maintenant ainsi l'Akt1 dans un état actif. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR active l'AMPK, qui peut augmenter l'activité de l'Akt1 par l'inhibition de la TSC2, activant ensuite mTOR, un processus qui peut conduire à l'activation de l'Akt1. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine, un inhibiteur de l'Akt, peut, dans des conditions spécifiques, conduire à l'activation de l'Akt1 en inhibant les composants en aval qui font partie d'une boucle de rétroaction négative, renforçant ainsi la signalisation de l'Akt1. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La spironolactone active indirectement l'Akt1 en antagonisant le récepteur minéralocorticoïde, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la SGK1, qui peut avoir un effet opposé sur l'activité de l'Akt1. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Le nicotinamide est une forme de vitamine B3 qui peut renforcer l'activité de l'Akt1 en servant de précurseur au NAD+, qui est utilisé par la PTEN pour déphosphoryler le PIP3, et une activité réduite de la PTEN peut conduire à une activation accrue de l'Akt1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol active SIRT1, qui peut désacétyler et activer LKB1, ce qui entraîne l'activation de l'AMPK et des effets ultérieurs en aval qui peuvent augmenter l'activité de l'Akt1. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformine active l'AMPK qui peut inhiber mTORC1, libérant ainsi l'inhibition de l'IRS1, ce qui peut conduire à une augmentation de l'activité PI3K et à l'activation ultérieure de l'Akt1. | ||||||