Inhibiteurs RNF184

Les inhibiteurs courants de RNF184 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Lactacystine CAS 133343-34-7, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 et le sel de diphosphate de chloroquine CAS 50-63-5.

RNF184, une E3 ubiquitine-protéine ligase, participe à la régulation complexe de l'ubiquitination et de la dégradation des protéines. Les inhibiteurs présentés influencent plusieurs points du processus de dégradation des protéines et, bien qu'ils ne soient pas des inhibiteurs directs de RNF184, ils donnent un aperçu de la manière dont la fonction de RNF184 peut être modulée. Par exemple, le MG132 et la Lactacystine, en tant qu'inhibiteurs du protéasome, bloquent les étapes finales de la voie ubiquitine-protéasome. Ce faisant, ils peuvent influencer le paysage global de l'ubiquitine et le sort des protéines marquées par des ligases E3 telles que RNF184. Plus en amont, PYR-41 cible l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, et son inhibition peut se répercuter en aval sur la fonction de RNF184 en empêchant l'initiation de la cascade d'ubiquitination.

Le MLN4924, qui inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, présente un angle intéressant car il entrave les ligases cullin-RING, une sous-classe de ligases E3. Cela met en évidence le large spectre de l'ubiquitination et sa régulation complexe. Une autre facette intrigante de la régulation des protéines est l'autophagie, un processus catabolique par lequel les cellules dévorent leurs propres composants. Des composés comme la chloroquine et la 3-méthyladénine, en perturbant l'autophagie, peuvent avoir une influence indirecte sur le sort des protéines ubiquitinées et sur l'impact plus large des ligases E3 comme RNF184.