Inhibiteurs RNF113A1
Les inhibiteurs courants de RNF113A1 comprennent, entre autres, la lactacystine CAS 133343-34-7, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, le bortézomib CAS 179324-69-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et l'époxomicine CAS 134381-21-8.
Les inhibiteurs chimiques de RNF113A1 utilisent divers mécanismes pour entraver indirectement son activité d'ubiquitine-protéine ligase E3. La Clasto-Lactacystine bêta-lactone, le Bortezomib, le MG132, l'Epoxomicine, la Lactacystine, le Carfilzomib et l'Oprozomib sont tous des inhibiteurs du protéasome qui peuvent conduire à l'accumulation de protéines que RNF113A1 marque généralement pour la dégradation. En se liant de manière irréversible à la sous-unité 20S du protéasome, la Clasto-Lactacystine bêta-lactone empêche la dégradation de ces protéines. De même, le bortézomib, un inhibiteur connu du protéasome, empêche la dégradation des protéines ubiquitinées ciblées par RNF113A1, ce qui entraîne une surcharge de substrat. Le MG132 et la lactacystine bloquent spécifiquement la dégradation des protéines polyubiquitinées, tandis que l'époxomicine cible sélectivement le protéasome pour obtenir le même effet. Le carfilzomib, qui offre une inhibition similaire du protéasome, assure une accumulation des substrats de RNF113A1, tandis que l'oprozomib, un inhibiteur du protéasome biodisponible par voie orale, contribue également à l'accumulation de ces substrats.
Le MLN4924, quant à lui, inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, nécessaire au processus de néddylation qui régule les E3 ubiquitine ligases de type SCF. Bien que RNF113A1 ne soit pas une E3 ligase basée sur la culline, l'ensemble du système ubiquitine-protéasome, dans lequel RNF113A1 opère, est affecté par l'inhibition de cette voie. PYR-41 cible l'enzyme E1 activant l'ubiquitine, entraînant une diminution de la conjugaison de l'ubiquitine, ce qui limite la capacité de RNF113A1 à modifier ses substrats. L'IU1 et le HBX 41,108 agissent en inhibant les enzymes de désubiquitinisation; l'IU1 cible l'USP14, ce qui peut modifier le taux de dégradation des protéines ubiquitinées, tandis que le HBX 41,108 cible l'USP7, ce qui affecte le renouvellement des conjugués ubiquitine-protéine, influençant ainsi l'équilibre de l'ubiquitination et affectant indirectement l'activité ligasique de RNF113A1. Ces inhibiteurs démontrent collectivement la relation complexe entre la fonction du protéasome, la conjugaison de l'ubiquitine et les processus de désubiquitination qui régissent le rôle de RNF113A1 dans la régulation des protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystine inhibe spécifiquement le protéasome, ce qui conduirait à une accumulation des substrats de RNF113A1 et pourrait indirectement inhiber la fonction de RNF113A1 en réduisant l'efficacité de l'ubiquitination des substrats par des mécanismes de rétroaction. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, qui est essentielle pour la néddylation des protéines cullines qui régulent les E3 ubiquitine ligases de type SCF. Bien que RNF113A1 ne soit pas une E3 ligase à base de culline, la voie de nédylation influence le système ubiquitine-protéasome, où RNF113A1 fonctionne, en inhibant indirectement son activité. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées, provoquant ainsi potentiellement une accumulation de substrats de RNF113A1 et une inhibition indirecte de l'activité ligase de RNF113A1 en raison d'une surcharge de substrats et d'une inhibition par rétroaction. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
En tant qu'inhibiteur du protéasome, le MG132 bloque la dégradation des protéines polyubiquitinées, ce qui a un impact indirect sur la fonction de RNF113A1 en empêchant le recyclage de l'ubiquitine et la dégradation de ses substrats, ce qui est essentiel pour l'activité soutenue des ubiquitine-protéines ligases. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Ce produit chimique est un inhibiteur sélectif du protéasome qui entrave la voie de dégradation cruciale pour les E3 ubiquitine ligases comme RNF113A1, conduisant à une inhibition indirecte par rétroaction en raison de l'accumulation de protéines ubiquitinées. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, une enzyme clé de la voie ubiquitine-protéasome où fonctionne RNF113A1. En inhibant E1, PYR-41 entraînerait une diminution de la conjugaison de l'ubiquitine, inhibant indirectement l'activité de RNF113A1 en limitant son potentiel de modification des substrats. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
L'UI1 inhibe l'enzyme de déubiquitination USP14, qui peut réguler la dégradation des protéines ubiquitinées par le protéasome. L'inhibition de l'USP14 peut entraîner une dégradation accrue des protéines, contrant potentiellement l'activité de RNF113A1 en épuisant plus rapidement ses substrats. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur sélectif du protéasome qui entraînerait une accumulation de substrats pour RNF113A1, provoquant potentiellement une inhibition en retour de l'activité de la ligase E3 en raison de la saturation du système ubiquitine-protéasome. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome biodisponible par voie orale. En inhibant le protéasome, l'oprozomib entraînerait une accumulation des substrats de RNF113A1, ce qui conduirait à une inhibition indirecte de l'activité de l'ubiquitine ligase E3 de RNF113A1 en raison de l'accumulation des substrats. | ||||||