Inhibiteurs rhophilin

Les inhibiteurs courants de la rhophiline comprennent notamment Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, l'inhibiteur eIF-2α II, Sal003 CAS 1164470-53-4, PHA-848125 CAS 802539-81-7, XAV939 CAS 284028-89-3 et l'inhibiteur de la kinase-1/4 associée au récepteur de l'interleukine-1 CAS 509093-47-4.

La classe chimique des inhibiteurs de la rhophiline ne fait pas référence à des composés qui interagissent directement avec la rhophiline, mais plutôt à des produits chimiques qui peuvent moduler les voies cellulaires dont la rhophiline fait partie. Le principal mode d'action des composés répertoriés est l'inhibition de divers membres de la famille Rho GTPase ou de leurs effecteurs en aval. Le rôle de la rhophiline est principalement associé à la famille des GTPases Rho, qui jouent un rôle central dans la régulation de la dynamique du cytosquelette d'actine. En modifiant l'activité de ces GTPases, les composés influencent indirectement la fonction de la rhophiline.

Des composés tels que Rhosin et Y-27632 ciblent respectivement la GTPase RhoA et la kinase associée à Rho (ROCK). La rhosine inhibe spécifiquement l'interaction entre RhoA et ses effecteurs, influençant ainsi la capacité de la rhophiline à se lier à RhoA. Y-27632, un inhibiteur de ROCK largement utilisé, bloque les effets en aval de l'activation de RhoA, influençant ainsi les voies où la rhophiline est active. D'autres inhibiteurs comme CCG-1423, NSC23766 et EHT 1864 ciblent spécifiquement les voies de signalisation et de transcription médiées par RhoA et Rac1, respectivement. ML141, ITX3, ZCL278, CASIN et Secramine A sont des inhibiteurs de Cdc42, un autre membre de la famille des Rho GTPases, et leur activité peut modifier l'équilibre de la signalisation au sein de la cellule, affectant ainsi les processus associés à la rhophiline. Enfin, l'Exoenzyme C3 Transferase et la Toxine B représentent des classes de toxines bactériennes qui modifient et inactivent enzymatiquement les Rho GTPases. Ces modifications entraînent une perte de la signalisation médiée par la Rho GTPase, ce qui, à son tour, influencerait les interactions et les fonctions de la rhophiline.