Date published: 2025-9-9

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Inhibiteur Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor (CAS 509093-47-4)

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Noms alternatifs:
1-(2-(4-Morpholinyl)ethyl)-2-(3-nitrobenzoylamino)benzimidazole; N-(2-Morpholinylethyl)-2-(3-nitrobenzoylamido)-benzimidazole
Application(s):
Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor est un inhibiteur puissant et sélectif des IL-1 kinases
Numéro CAS:
509093-47-4
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
395.42
Formule Moléculaire:
C20H21N5O4
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur de la kinase associée au récepteur de l'interleukine-1 est une petite molécule spécialisée conçue pour cibler et inhiber sélectivement la kinase associée au récepteur de l'interleukine-1 1 et 4 (IRAK1/4). Il appartient à une classe de composés connus sous le nom d'inhibiteurs de kinases, qui bloquent spécifiquement l'activité des protéines kinases. Des études in vitro ont révélé que l'inhibiteur de la kinase associée au récepteur de l'interleukine-1 supprime efficacement l'activité de l'IRAK-1/4 et réduit l'expression des cytokines pro-inflammatoires. Le mécanisme d'action de l'inhibiteur de la kinase-1/4 associée au récepteur de l'interleukine-1 implique l'inhibition de l'enzyme IRAK-1/4 elle-même. L'enzyme IRAK-1/4 joue un rôle essentiel dans l'activation de la voie de signalisation NF-κB.


Inhibiteur Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor (CAS 509093-47-4) Références

  1. Bcl10 est le médiateur de l'activation de NF-kappaB et de IL-8 induite par LPS dans les cellules épithéliales intestinales humaines.  |  Bhattacharyya, S., et al. 2007. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 293: G429-37. PMID: 17540779
  2. ROS, Hsp27 et IKKbeta médient l'activation par le sulfate de sodium de dextran (DSS) de IkappaBa, NFkappaB et IL-8.  |  Bhattacharyya, S., et al. 2009. Inflamm Bowel Dis. 15: 673-83. PMID: 19085995
  3. La morphine inhibe la production d'IL-23 par les cellules dendritiques murines en modulant le récepteur Toll-like 2 et la signalisation Nod2.  |  Wang, J., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 10225-32. PMID: 21245149
  4. L'inhibition des kinases-1/4 associées au récepteur de l'interleukine-1 protège contre les lésions neuronales aiguës induites par l'hypoxie/ischémie in vivo et in vitro.  |  Yang, YF., et al. 2011. Neuroscience. 196: 25-34. PMID: 21925238
  5. La kinase 1/4 associée au récepteur de l'interleukine-1 comme nouvelle cible pour l'inhibition de la formation néointimale après une lésion par ballonnet de la carotide.  |  Bai, S., et al. 2015. J Atheroscler Thromb. 22: 1317-37. PMID: 26310493
  6. Ciblage de la signalisation du myddosome dans la macroglobulinémie de Waldenström avec l'inhibiteur R191 de la kinase 1/4 associée au récepteur de l'interleukine-1.  |  Ni, H., et al. 2018. Clin Cancer Res. 24: 6408-6420. PMID: 30126942
  7. L'inhibition des kinases associées au récepteur de l'interleukine-1 1/4 augmente l'expression génétique et le taux sérique d'adiponectine dans un modèle de résistance à l'insuline chez la souris.  |  Rajaie, A., et al. 2018. Int J Mol Cell Med. 7: 185-192. PMID: 31565650
  8. Sécurité, tolérance, pharmacocinétique et pharmacodynamique du PF-06650833, un inhibiteur sélectif de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK4), dans des études de phase 1 randomisées à dose unique et à doses multiples croissantes chez des sujets sains.  |  Danto, SI., et al. 2019. Arthritis Res Ther. 21: 269. PMID: 31805989
  9. Un inhibiteur hautement sélectif des kinases associées au récepteur de l'interleukine-1 1/4 (IRAK-1/4) délimite les rôles de signalisation distincts d'IRAK-1/4 et de la kinase TAK1.  |  Scarneo, SA., et al. 2020. J Biol Chem. 295: 1565-1574. PMID: 31914413
  10. Élimination des cellules souches de la leucémie myéloïde chronique par les inhibiteurs d'IRAK1/4.  |  Tanaka, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 271. PMID: 35022428
  11. La kinase 1/4 associée au récepteur de l'interleukine-1 et les inhibitions du bromodomaine et de l'extra-terminal convergent vers le blocage de NF-κB et présentent une activité antitumorale synergique dans le sous-ensemble de cellules B activées du lymphome diffus à grandes cellules B avec mutation MYD88 L265P.  |  Dlouhy, I., et al. 2022. Haematologica. 107: 2990. PMID: 36453521

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor, 5 mg

sc-204013
5 mg
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