Inhibiteurs Rho V
Les inhibiteurs courants de Rho V comprennent, entre autres, CCG-1423 CAS 285986-88-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, ML 141 CAS 71203-35-5, NSC 23766 CAS 733767-34-5 et ITX 3 CAS 347323-96-0.
Les inhibiteurs de la Rho kinase, communément appelés inhibiteurs de ROCK, sont une classe de composés chimiques qui ciblent sélectivement les enzymes de la protéine kinase associée à la Rho et contenant une bobine spiralée (ROCK). Ces enzymes, en particulier les isoformes ROCK1 et ROCK2, jouent un rôle essentiel dans la médiation de divers processus cellulaires, notamment la contraction, la motilité, la prolifération et l'apoptose. Les inhibiteurs agissent en se liant au domaine kinase des protéines ROCK, entravant ainsi leur capacité à phosphoryler les cibles en aval. La voie Rho/ROCK est intrinsèquement liée à la dynamique du cytosquelette d'actine et, à ce titre, les inhibiteurs de ROCK ont un impact profond sur la forme et la motilité des cellules. En inhibant l'activité de ROCK, ces produits chimiques réduisent les niveaux de phosphorylation de la chaîne légère de myosine (MLC), qui est un régulateur clé de la contraction de l'actine et de la myosine. Il en résulte une relaxation du cytosquelette d'actine, ce qui entraîne des changements dans l'adhésion et la motilité des cellules. L'inhibition affecte également l'assemblage des adhésions focales et des fibres de stress, qui font partie intégrante de la structure cellulaire et de la signalisation intracellulaire.
La spécificité des inhibiteurs de ROCK réside dans leur capacité à moduler la machinerie de l'actomyosine sans affecter les niveaux globaux d'ions calcium ou l'activité d'autres kinases impliquées dans la contraction musculaire. Cette inhibition sélective permet un contrôle précis de l'état contractile des cellules, influençant des processus tels que la tension cellulaire et la formation de protubérances cellulaires. En plus de modifier la dynamique du cytosquelette, les inhibiteurs de ROCK modulent également l'expression de divers gènes impliqués dans la survie cellulaire et l'apoptose, qui passent par la voie de ROCK. Ce faisant, ils peuvent influencer indirectement la prolifération cellulaire et l'apoptose. Les effets de l'inhibition de ROCK sur les processus cellulaires sont profonds et divers, reflétant le rôle central de la voie Rho/ROCK dans la physiologie cellulaire. Bien que leur action principale porte sur la contractilité et la motilité des cellules, ces inhibiteurs ont également des effets en aval sur d'autres voies de signalisation qui sont modulées par l'état mécanique de la cellule, impliquant ainsi un large spectre de fonctions cellulaires régulées par les propriétés physiques et mécaniques de l'environnement cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Cette petite molécule inhibe la voie de signalisation de la protéine Rho V en ciblant son effecteur en aval, le Serum Response Factor (SRF). L'inhibition du SRF empêche la transcription des gènes en aval de la signalisation Rho V, ce qui entraîne une diminution des changements cellulaires médiés par la protéine Rho V. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un puissant inhibiteur de ROCK, qui est une protéine kinase associée à Rho. En inhibant ROCK, Y-27632 empêche la phosphorylation et l'activation des cibles en aval de Rho V, ce qui est crucial pour la dynamique du cytosquelette d'actine et la motilité cellulaire. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Un inhibiteur sélectif de la GTPase Cdc42, qui influence indirectement l'activité de Rho V. En inhibant Cdc42, ML-141 a un impact sur la diaphonie entre les GTPases de la famille Rho, ce qui entraîne une altération de la signalisation et de la fonction de Rho V. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Un inhibiteur qui interfère spécifiquement avec l'activation de Rac1, une autre Rho GTPase. En modulant l'activité de Rac1, le NSC23766 affecte indirectement les voies de signalisation Rho V, en particulier la motilité et la morphologie cellulaires. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Une petite molécule qui inhibe spécifiquement Trio, un GEF qui active Rho V. En bloquant l'activité du GEF, ITX3 réduit indirectement l'activation de Rho V, influençant la dynamique du cytosquelette et l'adhésion cellulaire. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Un composé qui perturbe l'interaction entre Cdc42 et ses GEF, affectant ainsi indirectement l'activité de Rho V en raison de l'interaction complexe et de l'équilibre entre les GTPases de la famille Rho dans la signalisation et l'organisation du cytosquelette. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
Un inhibiteur de pan-GTPase qui, bien qu'il ne soit pas spécifique à Rho V, peut indirectement inhiber Rho V en ciblant l'ensemble de la famille des GTPases, y compris les protéines régulatrices de Rho V, ce qui a un impact sur divers processus cellulaires. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe l'activité de Cdc42, ce qui, par le biais de l'interdépendance des GTPases de la famille Rho, peut ensuite entraîner une altération de la signalisation Rho V et une réduction des fonctions cellulaires médiées par Rho V. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Bien qu'elles soient principalement connues comme des agents hypocholestérolémiants, les statines ont également un effet sur la prénylation et donc sur la localisation membranaire des protéines de la famille Rho, y compris Rho V. Cet effet indirect peut entraîner une diminution de l'activité de Rho V dans les voies de signalisation cellulaires. | ||||||