Rho 7 Activateurs

Les activateurs Rho 7 courants comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, H-1152 dihydrochloride CAS 451462-58-1, Fasudil, sel monohydrochloride CAS 105628-07-7, GSK 429286 CAS 864082-47-3 et Hydrochloride d'hydroxyfasudil CAS 155558-32-0.

Les activateurs Rho 7 sont des composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de Rho 7, principalement par la modulation de la voie de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). Les GTPases de la famille Rho, qui comprennent des membres bien étudiés comme Rho, Rac et Cdc42, sont impliquées dans la régulation d'un large éventail de fonctions cellulaires, telles que la dynamique du cytosquelette, la migration cellulaire, la progression du cycle cellulaire et l'expression des gènes.

Les activateurs de la famille Rho agissent généralement en favorisant l'état actif de la protéine liée au GTP. Les activateurs directs sont susceptibles d'interagir avec le domaine GTPase de la protéine pour faciliter le déplacement du GDP en faveur de la liaison au GTP ou pour inhiber l'activité GTPase intrinsèque qui conduit à l'hydrolyse du GTP, maintenant ainsi la protéine dans un état actif. Cela peut se faire par la stabilisation de la conformation liée au GTP ou en entravant l'action de protéines régulatrices telles que les protéines activant la GTPase (GAP), qui accélèrent l'hydrolyse du GTP. Les activateurs indirects peuvent exercer leurs effets en modulant les niveaux d'expression de la protéine Rho ou de ses partenaires régulateurs, tels que les facteurs d'échange de nucléotides de guanine (GEF), qui favorisent l'échange de GDP contre GTP, ou en inhibant les GAP. D'autres mécanismes indirects pourraient impliquer l'altération des modifications post-traductionnelles de la protéine Rho, qui peuvent affecter sa localisation membranaire et son interaction avec d'autres protéines effectrices, ou en changeant la composition lipidique des membranes cellulaires, ce qui peut également influencer l'activité de la protéine Rho.