RHBDL2 Activateurs

Les activateurs RHBDL2 courants comprennent, sans s'y limiter, la tunicamycine CAS 11089-65-9, la thapsigargin CAS 67526-95-8, le 2-désoxy-D-glucose CAS 154-17-6, la brefdine A CAS 20350-15-6 et l'acide tauroursodésoxycholique, sel de sodium CAS 14605-22-2.

Les activateurs chimiques associés à RHBDL2 influencent principalement l'activité de la protéine de manière indirecte en modulant le stress du réticulum endoplasmique (RE) et la réponse aux protéines non repliées (UPR). La localisation de RHBDL2 dans le réticulum endoplasmique signifie que les modifications de l'environnement de cet organite peuvent avoir des conséquences sur son activité. Des produits chimiques tels que la tunicamycine, la thapsigargin et le dithiothréitol, entre autres, sont des inducteurs connus du stress du RE. La tunicamycine, par exemple, provoque un stress du RE en inhibant la glycosylation liée à l'azote, ce qui entraîne l'accumulation de protéines non pliées. Cette accumulation peut ensuite activer RHBDL2 lorsque la cellule cherche à dégrader ces protéines mal repliées et à rétablir l'homéostasie. De même, la thapsigargin provoque une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut avoir un effet en cascade, entraînant un stress du RE et l'activation de RHBDL2.

En outre, des substances chimiques comme la Brefeldine A perturbent le fonctionnement de l'appareil de Golgi, provoquant des embouteillages de protéines qui peuvent également induire un stress du RE. D'autre part, des substances chimiques comme l'acide tauroursodésoxycholique (TUDCA) et le 4-Phénylbutyrate (4-PBA) sont connues pour réduire le stress du RE. Cependant, leur interaction avec d'autres substances chimiques induisant un stress du RE peut avoir un effet de réglage fin sur l'activité de RHBDL2.