Inhibiteurs RGS14

Les inhibiteurs courants de RGS14 comprennent, entre autres, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, la galéine CAS 2103-64-2, la suramine sodique CAS 129-46-4 et le NF 023 CAS 104869-31-0.

La classe chimique des inhibiteurs de RGS14 comprendrait des molécules qui modulent indirectement les voies de signalisation régulées par RGS14, plutôt que de se lier directement à RGS14 et de l'inhiber. Étant donné que RGS14 agit comme une GAP pour les sous-unités G alpha, influençant l'activité de la GTPase, les inhibiteurs indirects cibleraient soit l'état d'activation des protéines G, soit les effecteurs en aval des voies de signalisation des RCPG. Par exemple, la toxine coquelucheuse et la toxine cholérique peuvent modifier la signalisation des protéines G en les inhibant ou en les activant de manière constitutive, respectivement. Cela pourrait modifier la dynamique de signalisation des protéines G dans une cellule, réduisant ainsi l'impact fonctionnel de RGS14. De même, des composés comme la forskoline et le SQ 22 536 qui modulent les niveaux d'AMPc pourraient modifier les cascades de signalisation dans lesquelles RGS14 est impliqué, offrant ainsi une autre voie pour influencer indirectement ses effets régulateurs.

Les inhibiteurs d'autres composants des voies GPCR, tels que YM-254890 ou U73122, pourraient modifier l'équilibre de la signalisation de manière à influencer le rôle de RGS14. Étant donné que RGS14 peut également interagir avec d'autres molécules de signalisation et peut avoir des fonctions d'échafaudage, la modulation de ces interactions représente des cibles supplémentaires pour l'inhibition indirecte.