Inhibiteurs RGS1

Les inhibiteurs RGS1 courants comprennent, entre autres, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, YM201636 CAS 371942-69-7, NF 023 CAS 104869-31-0, FR 900359 CAS 107530-18-7 et la galéine CAS 2103-64-2.

Les inhibiteurs de RGS1, d'une manière générale, comprennent des produits chimiques qui interfèrent avec le cycle d'activation et d'inactivation des protéines G. La toxine de la coqueluche et la toxine du choléra, par exemple, ADP-ribosylent respectivement les sous-unités Gαi et Gαs des protéines G. En modifiant ces protéines G, elles empêchent leur interaction avec les récepteurs couplés aux protéines G (GP). En modifiant ces protéines G, elles empêchent leur interaction avec les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), affectant ainsi indirectement la fonction de RGS1, qui agit en tant que protéine activatrice de GTPase pour ces protéines G.

De même, YM-254890, NF023, UBO-QIC et M119 inhibent spécifiquement certaines protéines Gα. Le YM-254890 est un inhibiteur spécifique des protéines Gαq/11, tandis que le NF023 est un antagoniste non compétitif des protéines Gαs et Gαi/o. UBO-QIC et M119 inhibent sélectivement les protéines Gαi. En empêchant l'activation de ces protéines G, ces composés affectent indirectement la fonction de RGS1. La galéine, quant à elle, inhibe la signalisation Gβγ. Comme les sous-unités Gβγ font partie des protéines G hétérotrimériques avec lesquelles RGS1 interagit, l'inhibition de la signalisation Gβγ pourrait affecter indirectement RGS1. Enfin, le MRS2179, la suramine, le TNP-ATP, le PPADS et le bleu réactif 2 sont tous des antagonistes des récepteurs P2, qui constituent une classe de RCPG. En inhibant l'activation des protéines G via ces récepteurs, ces composés pourraient indirectement affecter la fonction de RGS1.