Inhibiteurs RELT

Les inhibiteurs de RELT courants comprennent, sans s'y limiter, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 et BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.

Les inhibiteurs chimiques de RELT peuvent entraver ses voies de transduction du signal par le biais de diverses interactions moléculaires. NF-κB Inhibitor, BAY 11-7082, Wedelolactone, Parthenolide, SN50 et TPCA-1 sont des produits chimiques qui ciblent la voie NF-κB, qui est cruciale pour l'activité transcriptionnelle suite à l'activation de RELT. L'inhibiteur du NF-κB et le BAY 11-7082 agissent en empêchant l'activation du NF-κB lui-même, réduisant ainsi directement la transcription des gènes répondant au NF-κB. La wedelolactone et le TPCA-1 inhibent IKK, une kinase qui joue un rôle essentiel dans la phosphorylation puis la dégradation de IκB, un inhibiteur de NF-κB. Cette dégradation est nécessaire à la libération et à la translocation nucléaire de NF-κB; par conséquent, ces inhibiteurs maintiennent NF-κB dans un état inactif. Le SN50 empêche la translocation nucléaire du NF-κB, réduisant ainsi sa capacité à moduler l'expression des gènes. Le parthénolide perturbe également l'activation du NF-κB, bien que son mécanisme précis dans le contexte de la signalisation RELT soit axé sur la suppression de l'activité du facteur de transcription.

Outre la voie NF-κB, d'autres voies de signalisation sont modulées par RELT, telles que les voies MAPK, notamment ERK, JNK et p38 MAPK. SP600125 interrompt la voie JNK en empêchant l'activation de la kinase, qui est nécessaire à la phosphorylation de divers facteurs de transcription impliqués dans la signalisation de RELT. U0126 et PD98059 sont tous deux des inhibiteurs de MEK, une kinase en amont de la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, ces produits chimiques réduisent la phosphorylation et l'activation de l'ERK, qui est impliquée dans les réponses cellulaires médiées par la RELT. Le SB203580 cible spécifiquement la MAPK p38, un autre composant de la voie MAPK, afin de diminuer l'influence de RELT sur les processus régulés par la MAPK p38. LY294002 intervient dans la voie PI3K-Akt associée à la signalisation de RELT. En inhibant la PI3K, le LY294002 empêche l'activation des cibles en aval telles que l'Akt, atténuant ainsi les effets de la RELT sur ces cibles. Chaque inhibiteur chimique agit par le biais de mécanismes distincts, mais converge vers l'inhibition de la capacité de RELT à propager son signal et à susciter des réponses cellulaires.