Inhibiteurs RELL2

Les inhibiteurs courants de RELL2 comprennent, entre autres, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 169316 CAS 152121-53-4, Losmapimod CAS 585543-15-3, Doramapimod CAS 285983-48-4 et VX 745 CAS 209410-46-8.

Les inhibiteurs de RELL2 englobent une gamme de composés chimiques qui interfèrent avec l'activation de la cascade MAPK14/p38 médiée par RELL2 ou avec l'induction de l'apoptose. L'inhibition de la cascade MAPK14/p38 implique des composés qui peuvent empêcher les événements de phosphorylation nécessaires à l'activation de MAPK14, ou p38, une kinase critique dans les voies de signalisation de la réponse au stress. Ces inhibiteurs peuvent se lier au site de liaison de l'ATP de MAPK14/p38 ou à d'autres domaines régulateurs, empêchant ainsi la kinase d'adopter une conformation active ou d'interagir avec ses substrats. De même, les composés qui entravent les effets apoptotiques de RELL2 ciblent les interactions protéine-protéine ou les cascades de signalisation que RELL2 engage pour exécuter sa fonction pro-apoptotique.

Les inhibiteurs chimiques ciblant la protéine RELL2 visent à diminuer l'activité de la protéine sans nécessairement affecter ses niveaux d'expression. Ces inhibiteurs pourraient être conçus pour bloquer l'interaction de la protéine avec ses partenaires de signalisation en aval ou pour empêcher sa localisation dans les complexes de signalisation où elle exerce sa fonction. Par exemple, de petites molécules imitant les motifs de liaison des partenaires de signalisation de RELL2 pourraient inhiber la protéine de manière compétitive en occupant ses domaines d'interaction. D'autre part, des inhibiteurs allostériques pourraient se lier à des régions de RELL2 qui induisent un changement de conformation, rendant la protéine inactive. La conception de tels inhibiteurs nécessiterait une compréhension approfondie de la structure de RELL2 et des détails moléculaires de ses interactions au sein de la cellule.