Inhibiteurs RBM25

Les inhibiteurs courants de la RBM25 comprennent, entre autres, le Pladienolide B CAS 445493-23-2, l'Isoginkgetin CAS 548-19-6, la Madrasine CAS 374913-63-0, le Panobinostat CAS 404950-80-7 et le MLN 8054 CAS 869363-13-3.

Les inhibiteurs chimiques de la RBM25 agissent en perturbant le rôle de la protéine dans l'épissage de l'ARN, un processus essentiel pour la maturation de l'ARNm et la régulation de l'expression des gènes. Le pladiénolide B, par exemple, cible directement le spliceosome, auquel la RBM25 est essentielle, ce qui entraîne un traitement aberrant de l'ARNm et une inhibition fonctionnelle de la RBM25. L'isoginkgétine, un autre inhibiteur, entrave l'assemblage du spliceosome, empêchant ainsi la RBM25 de participer au processus d'épissage. De même, la madrasine perturbe la sous-unité 3B du facteur d'épissage, qui fait partie intégrante du complexe du spliceosome, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité d'épissage de RBM25. La méayamycine modifie l'activité du spliceosome, ce qui entraîne l'inhibition de RBM25 en empêchant le bon fonctionnement du facteur d'épissage.

En outre, E7107 et Tetrocarcin A ciblent respectivement la snRNP U2 et le spliceosome, qui sont tous deux cruciaux pour la fonction d'épissage de RBM25, ce qui entraîne l'inhibition indirecte de RBM25. L'herboxidiène, avec un mode d'action similaire, perturbe la fonction du facteur d'épissage, inhibant ainsi l'activité de RBM25 dans le traitement de l'ARNm. La spliceostatine A se lie au spliceosome, inhibant ainsi directement son activité et le rôle de la RBM25 au sein de ce complexe. La plitidepsine et le silvestrol inhibent la synthèse protéique à différents stades - élongation et initiation, respectivement. Cette réduction de la synthèse protéique inclut la production de facteurs d'épissage tels que le RBM25, inhibant ainsi indirectement sa fonction. Enfin, le gossypol inhibe plusieurs enzymes déshydrogénases, affectant ainsi l'état énergétique des cellules et, par conséquent, l'activité des facteurs d'épissage, y compris le RBM25, au sein de la cellule. Chacune de ces substances chimiques, par leur interaction avec des composants spécifiques de la machinerie d'épissage ou des processus cellulaires connexes, conduit à l'inhibition fonctionnelle de la RBM25.