raf-A Activateurs
Les activateurs courants de la raf-A comprennent, entre autres, le sorafénib CAS 284461-73-0, le vémurafénib CAS 918504-65-1, le dabrafénib CAS 1195765-45-7, le chlorhydrate d'erlotinib CAS 183319-69-9 et le lapatinib CAS 231277-92-2.
Les activateurs de RAF-A englobent une gamme de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de RAF-A par la modulation de diverses voies de signalisation, en particulier la voie MAPK/ERK. Le sorafénib, le vémurafénib, le dabrafénib et le GDC-0879 sont des inhibiteurs de kinases qui ciblent principalement les kinases BRAF. Leur action inhibitrice sur BRAF, en particulier dans le contexte de formes mutées comme BRAF V600E, entraîne une augmentation compensatoire de l'activité de RAF-A pour maintenir l'homéostasie de la signalisation. Ce point est crucial car RAF-A joue un rôle important dans la prolifération cellulaire et les voies de survie. De même, LY3009120 et PLX8394, bien qu'étant respectivement des inhibiteurs pan-RAF et BRAF, conduisent paradoxalement à l'activation de RAF-A dans des contextes cellulaires spécifiques où la signalisation RAF/MEK/ERK est dérégulée. Cette activation paradoxale illustre les mécanismes de régulation complexes que les cellules emploient pour équilibrer les réseaux de signalisation.
Outre les inhibiteurs de BRAF, les inhibiteurs de MEK tels que le trametinib, le cobimetinib, le selumetinib (AZD6244), l'U0126 et le PD 0325901 contribuent de manière significative à l'activation de RAF-A. Ces composés ciblent la MEK1/2, la MEK2 et la MEK3. Ces composés ciblent MEK1/2, ce qui entraîne une réduction de la signalisation ERK en aval des kinases RAF. Une boucle de rétroaction s'enclenche alors, entraînant la régulation à la hausse ou l'activation accrue de RAF-A. Ce mécanisme compensatoire est une réaction adaptative à la maladie. Ce mécanisme compensatoire est une réponse adaptative de la cellule pour maintenir une voie de signalisation essentielle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib cible plusieurs kinases, dont les kinases RAF. En inhibant d'autres kinases, le sorafénib entraîne une augmentation compensatoire de la signalisation RAF-A par un mécanisme de rétroaction. Cela renforce l'activation de la voie MAPK/ERK médiée par RAF-A. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Le vémurafénib, conçu pour inhiber les mutations BRAF V600E, peut paradoxalement activer RAF-A dans les cellules avec BRAF de type sauvage. Cela se produit par transactivation de RAF-A, ce qui renforce son activité kinase et la signalisation en aval. | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
Le dabrafenib, un inhibiteur de BRAF, peut conduire à l'activation de RAF-A dans les cellules avec BRAF de type sauvage. Il induit la dimérisation et l'activation de RAF-A, favorisant la signalisation MAPK/ERK. | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
L'erlotinib, un inhibiteur de l'EGFR, peut indirectement activer RAF-A par le biais d'une boucle de rétroaction. L'inhibition de l'EGFR entraîne des modifications compensatoires de la signalisation qui renforcent l'activité de RAF-A dans le cadre de la voie MAPK/ERK. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib, un double inhibiteur de l'EGFR et de l'HER2, peut indirectement conduire à l'activation de RAF-A. En inhibant les tyrosines kinases en amont, il provoque des changements compensatoires qui renforcent le rôle de RAF-A dans la signalisation cellulaire. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Le sélumétinib est un inhibiteur de la MEK. En inhibant l'aval de RAF-A, il peut conduire à une augmentation en retour de l'activité de RAF-A lorsque la cellule tente de surmonter le blocage de la voie MAPK/ERK. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib, un autre inhibiteur de la MEK, de la même manière que le sélumetinib, peut indirectement renforcer l'activité de RAF-A par des mécanismes de rétroaction qui tentent de compenser l'inhibition de la voie MAPK/ERK. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Le cobimetinib, un inhibiteur de MEK, peut indirectement activer RAF-A. L'inhibition de MEK entraîne des boucles de rétroaction qui régulent à la hausse l'activité de RAF-A, car la cellule tente de maintenir la signalisation de la voie MAPK/ERK. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib, qui est principalement un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur, peut indirectement renforcer l'activité de RAF-A. Son inhibition de plusieurs kinases entraîne une augmentation de l'activité de RAF-A. Son inhibition de plusieurs kinases peut entraîner des réponses cellulaires compensatoires qui activent RAF-A. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059, un inhibiteur de MEK, peut indirectement entraîner une augmentation de l'activité de RAF-A. Cela est dû à des mécanismes de rétroaction au sein de la voie MAPK/ERK visant à compenser la signalisation réduite de la voie. Ceci est dû à des mécanismes de rétroaction au sein de la voie MAPK/ERK visant à compenser la signalisation réduite de la voie. | ||||||