Inhibiteurs Rad GTPase
Les inhibiteurs de Rad GTPase les plus courants comprennent, entre autres, NSC 23766 CAS 733767-34-5, LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs de Rad GTPase sont des agents chimiques spécialisés conçus pour entraver sélectivement l'activité de l'enzyme Rad GTPase, membre de la superfamille Ras des protéines G monomériques. Les Rad GTPases sont impliquées dans la régulation complexe des réseaux de signalisation intracellulaires qui régissent une variété de fonctions cellulaires telles que la croissance cellulaire, l'organisation du cytosquelette et le cycle cellulaire. Ces protéines fonctionnent comme des interrupteurs moléculaires passant d'un état actif lié au GTP à un état inactif lié au PIB. La transition entre ces deux états est un processus essentiel pour le contrôle des voies de signalisation en aval. Les inhibiteurs de la Rad GTPase agissent soit en stabilisant la forme inactive liée au GDP, soit en empêchant l'échange du GDP contre le GTP, maintenant ainsi la Rad GTPase dans un état inactif persistant. Cette inhibition peut affecter l'état conformationnel de la Rad GTPase et, par conséquent, sa capacité à interagir avec les effecteurs en aval, modulant ainsi efficacement les cascades de signalisation dans lesquelles elle est impliquée.
La découverte et le développement d'inhibiteurs de Rad GTPase impliquent une compréhension approfondie des mécanismes moléculaires qui sous-tendent la fonction des Rad GTPases, y compris la connaissance du domaine de liaison des nucléotides et des changements de conformation associés à l'activation et à l'inactivation. Les inhibiteurs sont souvent conçus pour imiter la structure des nucléotides ou pour se lier à des régions spécifiques de la GTPase, telles que les régions switch I ou switch II, qui sont essentielles pour la dynamique conformationnelle de l'enzyme. Des techniques avancées telles que le criblage à haut débit, la conception rationnelle de médicaments et la modélisation informatique sont utilisées pour identifier les molécules capables d'interagir efficacement avec la GTPase Rad. Une fois les inhibiteurs potentiels identifiés, ils sont généralement optimisés par une série de modifications chimiques afin d'améliorer leur puissance, leur sélectivité et leur capacité à interagir avec l'enzyme cible. Ces composés sont ensuite soumis à une batterie d'essais biochimiques pour évaluer leur activité inhibitrice, leur affinité de liaison et leur spécificité pour la Rad GTPase.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC23766 perturbe l'interaction entre la GTPase Rac1 et ses facteurs d'échange de nucléotides de guanine (GEF) spécifiques, Trio et Tiam1, qui peuvent indirectement influencer la signalisation de la GTPase Rad en modulant les GTPases apparentées au sein de la famille Rho, ce qui pourrait modifier les effets cellulaires médiés par Rad. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui peut indirectement affecter l'activité de la Rad GTPase en modifiant la voie PI3K/AKT, une cascade de signalisation qui peut moduler diverses GTPases par des effets en aval sur la prolifération cellulaire et les signaux de survie. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui peut moduler le cytosquelette d'actine et la motilité cellulaire, affectant indirectement la Rad GTPase en influençant les voies de signalisation en aval dont fait partie la Rad GTPase. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui est impliquée dans la voie MAPK/ERK. L'inhibition de la MEK peut indirectement affecter la fonction de la Rad GTPase en modifiant la dynamique de signalisation de la voie MAPK/ERK qui régule la croissance et la différenciation des cellules. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, qui peut indirectement influencer la signalisation de la Rad GTPase en modulant la réponse cellulaire au stress et aux cytokines, car la MAPK p38 est impliquée dans des voies de signalisation qui peuvent se croiser avec les réseaux de signalisation médiés par la GTPase. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K, qui peut affecter indirectement la Rad GTPase en modulant la voie de signalisation PI3K/AKT, influençant ainsi divers processus cellulaires, y compris la croissance et la survie, qui peuvent être associés à l'activité de la Rad GTPase. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö6976 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), qui peut avoir un impact indirect sur la Rad GTPase en affectant les voies de signalisation médiées par la PKC, ce qui pourrait modifier les états de phosphorylation et l'activité des protéines dans les mêmes voies que la Rad GTPase. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le ZCL278 est un inhibiteur de la GTPase Cdc42 qui bloque la liaison de Cdc42 à ses GEF, empêchant ainsi l'activation de Cdc42. Comme il fait partie de la famille des GTPases Rho, il peut indirectement affecter l'équilibre de la signalisation à l'intérieur de la cellule, ce qui peut avoir un impact sur les voies de signalisation des GTPases Rad. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui peut influencer indirectement l'activité de la Rad GTPase en affectant les voies de signalisation JNK impliquées dans les réponses au stress, l'apoptose et la production de cytokines qui peuvent se croiser avec les voies régulées par la Rad GTPase. | ||||||