Inhibiteurs PXR
Les inhibiteurs de PXR courants comprennent, entre autres, le kétoconazole CAS 65277-42-1, la rifampicine CAS 13292-46-1, l'itraconazole CAS 84625-61-6, l'éconazole CAS 27220-47-9 et le posaconazole CAS 171228-49-2.
Les inhibiteurs du PXR constituent une classe de composés méticuleusement conçus pour cibler sélectivement le récepteur de la prégnane X (PXR), une protéine réceptrice nucléaire présente de manière omniprésente dans divers tissus, notamment dans le foie et l'intestin. Reconnu pour son rôle essentiel dans l'orchestration de l'expression d'un ensemble de gènes impliqués dans le métabolisme et la détoxification des médicaments, le PXR est un médiateur crucial des réponses cellulaires aux xénobiotiques, y compris les médicaments et les produits chimiques de l'environnement. Lorsqu'il est activé par des ligands spécifiques, tels que les médicaments, le PXR orchestre la transcription des gènes responsables de la biotransformation et de l'élimination de ces composés, contribuant ainsi au maintien de l'homéostasie cellulaire.
L'exploration approfondie des inhibiteurs du PXR implique une recherche méticuleuse de leurs interactions moléculaires avec le récepteur PXR, dans le but de déchiffrer les mécanismes complexes par lesquels ces composés modulent son activité. Les chercheurs se plongent dans le domaine complexe de l'inhibition du PXR pour découvrir les nuances spécifiques de la manière dont ces composés peuvent influencer le réseau de régulation régissant l'expression des gènes faisant partie intégrante du métabolisme des médicaments et des voies de désintoxication. L'étude des inhibiteurs de PXR offre un éclairage scientifique sur l'interaction dynamique entre les petites molécules et la machinerie moléculaire qui sous-tend les réponses cellulaires aux xénobiotiques, contribuant ainsi à une compréhension plus fine des processus de régulation complexes au sein du milieu cellulaire. Cette voie de recherche sert de base à l'avancement des connaissances dans le domaine de la biologie des récepteurs nucléaires et de la modulation ciblée du PXR.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est un médicament antifongique qui peut inhiber le PXR en se liant à son domaine de liaison au ligand, ce qui affecte son activation et l'expression des gènes cibles en aval. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicine est un antibiotique qui peut activer le PXR, mais à des concentrations élevées, elle peut également inhiber le PXR en se liant à son domaine de liaison au ligand et en perturbant son activité. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazole, un médicament antifongique, peut inhiber le PXR en se liant à son domaine de liaison au ligand, interférant ainsi avec son activation et l'expression des gènes cibles en aval. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
L'éconazole peut inhiber le PXR en se liant à son domaine de liaison au ligand, ce qui pourrait affecter son activation et l'expression des gènes cibles. | ||||||
Posaconazole | 171228-49-2 | sc-212571 | 1 mg | $353.00 | 7 | |
Le posaconazole, un agent antifongique, peut inhiber le PXR en se liant à son domaine de liaison au ligand, ce qui peut perturber son activation et l'expression des gènes cibles en aval. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
L'anastrozole peut inhiber le PXR en se liant à son domaine de liaison au ligand, ce qui peut affecter son activation et l'expression des gènes cibles. | ||||||
Lopinavir | 192725-17-0 | sc-207831 | 10 mg | $129.00 | 6 | |
Le lopinavir peut inhiber le PXR en se liant à son domaine de liaison au ligand, interférant avec son activation et l'expression des gènes cibles en aval. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine, un inhibiteur des canaux calciques, peut inhiber le PXR en se liant à son domaine de liaison au ligand, ce qui peut affecter son activation et l'expression des gènes cibles. | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
L'hyperforine, un composé naturel présent dans le millepertuis, peut inhiber le PXR en se liant à son domaine de liaison au ligand, perturbant ainsi son activation et l'expression des gènes cibles. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène peut inhiber le PXR en se liant à son domaine de liaison au ligand, ce qui peut affecter son activation et l'expression des gènes cibles en aval. | ||||||