PXR Activateurs
Les activateurs PXR courants comprennent notamment la rifampicine CAS 13292-46-1, l'hyperforine CAS 11079-53-1, la 5,5-Diphényl Hydantoïne CAS 57-41-0, la carbamazépine CAS 298-46-4 et le 5-prégnène-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile CAS 1434-54-4.
Les activateurs PXR sont des composés qui stimulent l'activité ou améliorent l'expression du récepteur pregnane X (PXR). Le PXR, également connu sous le nom de NR1I2 (récepteur nucléaire de la sous-famille 1, groupe I, membre 2), est un récepteur nucléaire qui fonctionne comme un facteur de transcription activé par un ligand. Il est principalement exprimé dans le foie et les intestins, et son rôle principal est de détecter la présence de substances toxiques étrangères et de soutenir le processus de détoxification de l'organisme en régulant les gènes impliqués dans le métabolisme et le transport des médicaments.
Le domaine de liaison au ligand du PXR a une structure particulièrement flexible, qui lui permet de se lier à une grande variété de molécules endogènes et exogènes, y compris les médicaments sur ordonnance, les compléments alimentaires et les contaminants de l'environnement. Lors de la liaison du ligand, le PXR subit un changement de conformation qui conduit à son activation. Le PXR activé forme un hétérodimère avec le récepteur X des rétinoïdes (RXR) et se lie ensuite à des séquences d'ADN spécifiques, appelées éléments de réponse du PXR, pour moduler la transcription des gènes cibles. Ces gènes cibles sont souvent impliqués dans le métabolisme et le transport des médicaments. Les activateurs du PXR, en s'engageant avec le récepteur, peuvent potentialiser ces effets régulateurs, influençant la capacité de l'organisme à métaboliser et à excréter des composés étrangers. L'étude des activateurs du PXR permet de mieux comprendre les mécanismes adaptatifs de l'organisme pour répondre à l'exposition aux xénobiotiques. Cette compréhension souligne la remarquable capacité de l'organisme à reconnaître, traiter et éliminer une myriade de composés divers, assurant ainsi l'homéostasie et la protection contre les menaces toxiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Agoniste connu du PXR ; induit son activation et potentiellement son expression. | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
Agit comme un puissant activateur de PXR, entraînant une augmentation de l'expression des gènes cibles. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
La DHEA est un puissant ligand du récepteur pregnane X (PXR), qui influence l'expression des gènes liés au métabolisme des xénobiotiques. Sa conformation structurelle permet une liaison efficace, déclenchant des cascades de signalisation distinctes. Le composé présente des interactions hydrophobes uniques, ce qui renforce sa stabilité dans les environnements lipidiques. En outre, les voies métaboliques de la DHEA impliquent des conversions enzymatiques complexes, ce qui contribue à la diversité de ses effets biologiques et de ses mécanismes de régulation au sein des systèmes cellulaires. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
La prégnénolone agit comme un ligand important du récepteur de la prégnane X (PXR), modulant l'activité transcriptionnelle liée à divers processus métaboliques. Sa configuration stérique unique facilite les interactions spécifiques avec le PXR, conduisant à l'activation des voies de signalisation en aval. La nature lipophile du composé favorise son intégration dans les membranes cellulaires, influençant la fluidité des membranes et l'accessibilité des récepteurs. En outre, la prégnénolone subit des transformations métaboliques complexes, ce qui a un impact sur sa biodisponibilité et ses résultats fonctionnels dans les environnements cellulaires. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Il a été démontré qu'il active le PXR et influence ensuite l'expression des gènes cibles du PXR. | ||||||
Rifaximin | 80621-81-4 | sc-205841B sc-205841C sc-205841 sc-205841A sc-205841D | 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 5 g | $27.00 $41.00 $77.00 $103.00 $398.00 | 2 | |
La rifaximine est un ligand important du récepteur de la prégnane X (PXR), dont la liaison sélective influence l'expression des gènes liés au métabolisme des xénobiotiques. Ses caractéristiques structurelles uniques lui permettent de stabiliser la conformation du PXR, ce qui renforce l'activation du récepteur. Les caractéristiques hydrophobes du composé facilitent sa répartition dans les bicouches lipidiques, ce qui affecte l'absorption et la distribution cellulaires. En outre, les voies métaboliques de la rifaximine impliquent des interactions enzymatiques complexes, qui façonnent son profil pharmacocinétique et ses effets biologiques. | ||||||
Meclizine Dihydrochloride | 1104-22-9 | sc-211779A sc-211779 | 5 g 10 g | $66.00 $138.00 | 3 | |
Le dichlorhydrate de méclizine agit comme un puissant modulateur du récepteur de la prégnane X (PXR), présentant une affinité distincte qui modifie l'activité transcriptionnelle liée aux processus métaboliques. Sa structure moléculaire unique favorise les interactions spécifiques avec le PXR, entraînant des changements de conformation qui renforcent la signalisation du récepteur. La nature lipophile du composé facilite son intégration dans les membranes cellulaires, influençant sa biodisponibilité et son interaction avec diverses enzymes métaboliques, ce qui a un impact sur son comportement cinétique dans les systèmes biologiques. | ||||||
TCPOBOP | 76150-91-9 | sc-203291 | 25 mg | $209.00 | 4 | |
Le TCPOBOP est un agoniste sélectif du récepteur de la prégnane X (PXR), caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation significatifs dans la structure du récepteur. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes uniques, ce qui facilite l'activation du récepteur. Ses propriétés électroniques distinctes influencent la cinétique de la liaison ligand-récepteur, favorisant une régulation transcriptionnelle efficace des gènes impliqués dans le métabolisme et l'homéostasie des xénobiotiques. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Un autre agent antiépileptique qui peut activer le PXR. | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
Composé synthétique connu pour être un puissant agoniste du PXR. | ||||||