Inhibiteurs PVRIG

Les inhibiteurs courants de la PVRIG comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, Wortmannin CAS 19545-26-7 et LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs chimiques de la PVRIG peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par divers mécanismes qui réduisent finalement l'activité fonctionnelle de la PVRIG dans le cadre de la régulation du point de contrôle immunitaire. La rapamycine forme un complexe avec FKBP12 qui inhibe mTOR, une kinase faisant partie intégrante de la prolifération des cellules T, ce qui diminue indirectement la nécessité de l'action inhibitrice de la PVRIG sur ces cellules. PD-98059 et U0126 ciblent les enzymes MEK dans la voie MAPK, réduisant l'activité ERK qui est cruciale pour la fonction des cellules T; ceci résulte en une diminution de la dépendance de la fonction de PVRIG. La wortmannine et le LY294002 inhibent tous deux directement la PI3K, une kinase impliquée dans l'activation des cellules T, ce qui réduit la nécessité fonctionnelle de la PVRIG dans la régulation des réponses des cellules T.

Dans le même ordre d'idées, SP600125 inhibe JNK, ce qui atténue l'activation des lymphocytes T, diminuant ainsi l'importance du rôle de la PVRIG dans la suppression des lymphocytes T. Le SB203580 cible la MAPK p38, affectant la production de cytokines et la différenciation des cellules T, ce qui réduit l'importance fonctionnelle de la PVRIG dans les réponses immunitaires. Le dasatinib, un inhibiteur de kinases multi-tyrosines, freine l'activation des lymphocytes T en inhibant les kinases impliquées dans les voies d'activation des lymphocytes T, tandis que le sunitinib et l'imatinib inhibent les récepteurs tyrosine kinases essentiels à la fonction et à l'activation des lymphocytes T, ce qui réduit l'importance du contrôle exercé par la PVRIG sur les réponses des lymphocytes T. Enfin, PP2, en inhibant les tyrosines kinases de la famille Src qui contribuent à la signalisation des récepteurs des cellules T, entraîne une activité réduite des cellules T, ce qui diminue l'importance fonctionnelle de PVRIG dans la modulation des réponses immunitaires. Chacun de ces inhibiteurs chimiques cible des kinases ou des voies spécifiques qui sont au cœur de l'activation et de la fonction des lymphocytes T, qui sont les processus mêmes où la PVRIG exerce ses effets régulateurs, réalisant ainsi une inhibition fonctionnelle.