Inhibiteurs Presenilin 1
Les inhibiteurs courants de la préséniline 1 comprennent, entre autres, le DAPT CAS 208255-80-5, le LY411575 CAS 209984-57-6, le Semagacestat CAS 425386-60-3, le BMS-708163 CAS 1146699-66-2 et le RO-4929097 CAS 847925-91-1.
Les inhibiteurs de la préséniline 1 appartiennent à une classe chimique importante qui joue un rôle crucial dans le domaine de la recherche liée aux troubles neurodégénératifs, en particulier la maladie d'Alzheimer. La préséniline 1 (PS1) est une protéine transmembranaire qui est un composant essentiel du complexe enzymatique gamma-sécrétase. Ce complexe enzymatique est responsable du clivage de la protéine précurseur de l'amyloïde (APP), ce qui entraîne la production de peptides bêta-amyloïdes. Les peptides bêta-amyloïdes sont connus pour s'agréger et former des plaques dans le cerveau des personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer, contribuant ainsi aux caractéristiques pathologiques de la maladie. Les inhibiteurs de la préséniline 1, comme leur nom l'indique, sont des composés conçus pour inhiber l'activité de l'enzyme PS1. Ces inhibiteurs sont généralement de petites molécules qui interagissent avec le site actif de l'enzyme ou ses régions environnantes, interférant avec sa fonction enzymatique. En inhibant l'activité de la PS1, ces composés visent à moduler le clivage de l'APP et, par conséquent, à réduire la production de peptides bêta-amyloïdes. Ceci est d'un grand intérêt pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer, car l'accumulation de peptides bêta-amyloïdes est étroitement liée aux processus neurodégénératifs observés chez les personnes touchées.
Les chercheurs ont étudié diverses structures chimiques et échafaudages pour développer des inhibiteurs efficaces de la préséniline 1. La conception et le développement de ces inhibiteurs nécessitent une compréhension approfondie de la structure et du mécanisme catalytique de l'enzyme. L'objectif est d'identifier des composés capables d'inhiber sélectivement et efficacement l'activité de la PS1 sans provoquer d'effets indésirables sur d'autres processus cellulaires essentiels. Alors que la compréhension des mécanismes moléculaires sous-jacents à la maladie d'Alzheimer continue d'évoluer, les inhibiteurs de la préséniline 1 restent un outil crucial pour élucider les rôles de la PS1 et de la gamma-sécrétase dans la pathologie de la maladie.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Également connu sous le nom d'inhibiteur de la γ-sécrétase, le DAPT (N-[N-(3,5-difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycine t-butyl ester) cible à la fois la préséniline 1 et la γ-sécrétase. Il est largement utilisé dans la recherche pour étudier le rôle de la γ-sécrétase dans la production d'Aβ. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
Cet inhibiteur de la γ-sécrétase a démontré dans des études de recherche son potentiel à diminuer la production d'Aβ, ce qui en fait un candidat pour la maladie d'Alzheimer. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Le semagacestat, un inhibiteur expérimental de la γ-sécrétase, a été évalué dans le cadre d'études de recherche visant à étudier son potentiel pour la maladie d'Alzheimer. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
L'avagacestat, un inhibiteur de la γ-sécrétase, a été évalué dans des études de recherche visant à étudier son potentiel pour la maladie d'Alzheimer. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Cet inhibiteur expérimental de la γ-sécrétase a montré son potentiel en tant qu'agent antitumoral et a été étudié dans divers cancers et dans le contexte de la maladie d'Alzheimer. | ||||||
FLI-06 | 313967-18-9 | sc-497529 | 5 mg | $82.00 | ||
Identifié comme un modulateur de la γ-sécrétase, le FLI-06 vise à influencer l'activité de la γ-sécrétase sans l'inhiber complètement. Il s'est avéré prometteur dans les études de recherche. | ||||||