Inhibiteurs Pre-TCRα
Les inhibiteurs pré-TCRα courants comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, l'ascomycine CAS 104987-12-4 et le PP 2 CAS 172889-27-9.
Les inhibiteurs chimiques du Pre-TCRα peuvent perturber sa fonction par divers mécanismes, en se concentrant sur différents aspects de la signalisation et du développement des récepteurs des cellules T. La cyclosporine A et l'ascomycine, par exemple, ciblent la calcineurine, une phosphatase essentielle à l'activation des facteurs nucléaires qui activent les gènes nécessaires à l'activation des lymphocytes T. En inhibant la calcineurine, ces produits chimiques empêchent effectivement la signalisation en aval des récepteurs des lymphocytes T de fonctionner. En inhibant la calcineurine, ces produits chimiques empêchent efficacement la signalisation en aval nécessaire au rôle du Pre-TCRα dans la maturation des cellules T. De même, le FK506 (Tacrolimus) forme un complexe avec le FKBP12 qui inhibe la calcineurine, perturbant ainsi le processus d'activation des cellules T dans lequel le Pre-TCRα est impliqué. La rapamycine, par son interaction avec FKBP12, inhibe mTOR, une kinase qui joue un rôle central dans la croissance et la prolifération des cellules, diminuant ainsi indirectement les capacités fonctionnelles du Pre-TCRα en affectant l'environnement cellulaire dans lequel il opère.
En outre, le dasatinib, un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre, cible des kinases telles que Lck et Fyn, qui jouent un rôle crucial dans le déclenchement des cascades de signalisation du TCR. En limitant l'activité de ces kinases, le Dasatinib supprime indirectement la fonction du Pre-TCRα. De même, PP2, un inhibiteur de kinases de la famille Src, entrave les événements de signalisation précoces auxquels participe le Pre-TCRα, illustrant ainsi la manière dont l'inhibition ciblée des kinases peut influencer l'activité du Pre-TCRα. Les inhibiteurs de la PKC, tels que la chélérythrine et le Gö 6983, interrompent la fonction des enzymes nécessaires à la propagation des signaux provenant du complexe TCR; cette perturbation s'étend à l'activité du pré-TCRα. Les inhibiteurs de PI3K, à savoir le LY294002 et la Wortmannine, bloquent la cascade de signalisation PI3K, qui est essentielle pour les fonctions médiées par le TCR, et inhibent donc indirectement le Pre-TCRα. Enfin, le PD98059, un inhibiteur de la MEK, affecte la voie MAPK/ERK, qui est activée après l'engagement du TCR, supprimant les voies de transduction du signal cruciales pour l'utilité fonctionnelle du Pre-TCRα dans les cellules T en développement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A inhibe la calcineurine, qui joue un rôle central dans l'activation des cellules T par la voie du récepteur des cellules T (TCR). Comme le Pre-TCRα est impliqué dans la signalisation précoce du TCR, l'inhibition de la calcineurine par la ciclosporine A perturbe les événements de signalisation en aval du Pre-TCRα, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK506 se lie à FKBP12, formant un complexe qui inhibe la calcineurine. Étant donné que la signalisation pré-TCRα nécessite la calcineurine pour les effets en aval dans l'activation des cellules T, le FK506 inhibe indirectement la fonction pré-TCRα en bloquant la signalisation médiée par la calcineurine. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et inhibe mTOR, une kinase impliquée dans la prolifération et la différenciation des cellules T. En inhibant mTOR, Rapamycin perturbe la signalisation en aval nécessaire à la fonction Pre-TCRα dans la maturation et l'activation des cellules T. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
L'ascomycine inhibe la calcineurine en se liant à FKBP12, comme le FK506. L'inhibition de la calcineurine perturbe la voie de signalisation nécessaire à l'activation des cellules T médiée par le Pre-TCRα, inhibant ainsi indirectement la fonction du Pre-TCRα. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur de kinases de la famille Src, et les kinases Src sont impliquées dans la signalisation précoce du TCR. L'inhibition des kinases Src par PP2 entrave donc la voie de transduction du signal nécessaire à la fonction Pre-TCRα dans le développement précoce des cellules T. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre, qui inclut Lck et Fyn, des kinases clés dans la signalisation du TCR. En entravant ces kinases, le dasatinib inhibe indirectement la signalisation pré-TCRα impliquée dans le développement des cellules T. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chélérythrine est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans les voies de transduction du signal du TCR. L'inhibition de la PKC entraîne une perturbation de la signalisation nécessaire à la fonction du pré-TCRα, ce qui inhibe indirectement son activité. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un inhibiteur pan-PKC qui affecte plusieurs isoformes PKC cruciales pour la signalisation du TCR. L'inhibition de ces isoformes PKC perturbe les voies de signalisation nécessaires à la fonction pré-TCRα dans le développement des cellules T. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. La signalisation PI3K est impliquée dans les voies d'activation médiées par le TCR. En inhibant la PI3K, le LY294002 perturbe la cascade de signalisation, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle du Pre-TCRα dans l'activation et le développement des cellules T. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, qui joue un rôle dans la signalisation du TCR. L'inhibition de PI3K par la wortmannine entraîne le blocage de la signalisation en aval nécessaire à la fonction pré-TCRα dans le développement des cellules T et les processus d'activation. | ||||||