PR Activateurs

Les activateurs de RP courants comprennent, entre autres, la progestérone CAS 57-83-0, la médroxyprogestérone CAS 520-85-4, le lévonorgestrel CAS 797-63-7, la noréthindrone CAS 68-22-4 et le désogestrel CAS 54024-22-5.

Les activateurs PR comprennent un ensemble de composés qui partagent la capacité d'activer le récepteur de la progestérone (PR), soit par liaison directe, soit en imitant les actions du ligand naturel, la progestérone. Ces composés, tant synthétiques que naturels, sont capables de cibler efficacement le RP et d'engager son activité transcriptionnelle. Parmi les composés synthétiques, la médroxyprogestérone, le lévonorgestrel et la noréthindrone se distinguent par leur capacité à se lier directement à la PR et à déclencher des cascades de signalisation cellulaire. Ces progestatifs synthétiques sont structurellement conçus pour imiter le ligand naturel, s'insérant ainsi dans la poche de liaison de la PR et déclenchant un changement de conformation qui permet l'activation du récepteur. De même, des composés naturels comme la progestérone et son précurseur, la prégnénolone, servent également d'activateurs efficaces, en se liant directement à la PR.

Les molécules énumérées ci-dessus sont principalement des progestatifs ou des composés stéroïdiens apparentés. Elles exercent leur influence en se liant au PR, déclenchant ainsi une série d'événements intracellulaires, notamment le recrutement de co-activateurs, le détachement des protéines de choc thermique et la dimérisation du récepteur, ce qui conduit finalement à la régulation de la transcription du gène cible.