Inhibiteurs PPP1R4
Les inhibiteurs courants de PPP1R4 comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, la tunicamycine CAS 11089-65-9, la cantharidine CAS 56-25-7 et l'endothall CAS 145-73-3.
Les inhibiteurs chimiques de PPP1R4 ciblent la protéine en perturbant son influence régulatrice sur la protéine phosphatase 1 (PP1). L'acide okadaïque et la caliculine A, par exemple, sont de puissants inhibiteurs de PP1 et, par extension, inhibent PPP1R4, car la fonction principale de la sous-unité régulatrice est de moduler l'activité de PP1. Ces composés se lient à PP1 et empêchent PPP1R4 d'exercer ses effets, notamment la déphosphorylation de protéines cellulaires clés. De même, la tautomycine et la cantharidine inhibent la PP1 et, par conséquent, le rôle de la PPP1R4 est également inhibé puisqu'elle ne peut pas réguler une PP1 inactive. La microcystine-LR et l'Endothall fonctionnent de manière comparable, en se liant à la PP1, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de la PPP1R4 en empêchant toute action régulatrice sur la PP1 désormais inactive. La rubratoxine B, bien que moins souvent citée, inhibe également la PP1 et, par association, empêche la PPP1R4 de remplir ses fonctions régulatrices.
Dans une autre approche, la cyclosporine A et le FK506 inhibent la calcineurine, une protéine phosphatase dont l'activité peut influencer les voies de signalisation dont fait partie la PPP1R4. L'inhibition de ces voies empêche la PPP1R4 de réguler la PP1, ce qui inhibe indirectement sa fonction. La rapamycine, qui cible mTOR, perturbe la signalisation en aval qui peut inclure les voies régulées par PPP1R4. L'inhibition de mTOR par la rapamycine conduit finalement à une inhibition indirecte de PPP1R4 en modifiant les processus cellulaires qu'elle influence. La sanglifehrine A, proche de la cyclosporine A et du FK506, se lie aux cyclophilines et inhibe la calcineurine, affectant les mêmes voies que la PPP1R4 et entravant ainsi son activité fonctionnelle. Enfin, l'acide zolédronique inhibe la farnésyl pyrophosphate synthase, une enzyme clé de la prénylation des protéines. En interférant avec ce processus, l'acide zolédronique peut inhiber la localisation et la fonction de protéines telles que la PPP1R4, dont l'activité au sein de la cellule dépend d'une prénylation adéquate.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur de la protéine phosphatase 1 (PP1) et de la PP2A. Comme PPP1R4 est une sous-unité régulatrice de PP1, l'inhibition de l'activité phosphatase de PP1 par l'acide okadaïque entraînera l'inhibition fonctionnelle de PPP1R4, l'empêchant d'exercer ses effets régulateurs sur PP1. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, tout comme l'acide okadaïque, est un puissant inhibiteur de PP1 et PP2A. En inhibant PP1, la caliculine A inhibe par conséquent la fonction de PPP1R4 en l'empêchant d'exercer son rôle régulateur sur l'activité phosphatase de PP1. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tautomycine inhibe sélectivement les protéines phosphatases PP1 et PP2A. En se liant à PP1 et en l'inhibant, la tautomycine inhibe le rôle fonctionnel de PPP1R4 en l'empêchant de réguler l'activité de PP1. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine est un inhibiteur des protéines phosphatases à sérine/thréonine, dont la PP1. En inhibant PP1, la cantharidine altère la capacité fonctionnelle de PPP1R4, puisque PPP1R4 est connu pour se lier à PP1 et le réguler. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall agit comme un inhibiteur de PP1 et de PP2A. Ainsi, l'inhibition de PP1 par Endothall inhibera fonctionnellement PPP1R4 en empêchant son interaction avec PP1 et la régulation de son activité. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A est principalement connue comme immunosuppresseur, mais elle inhibe également la calcineurine, une protéine phosphatase. En inhibant les voies en aval de la calcineurine, la ciclosporine A peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de PPP1R4, dont la fonction repose sur l'activité régulée de la phosphatase. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK506, également connu sous le nom de Tacrolimus, inhibe la calcineurine. L'inhibition de la calcineurine conduit indirectement à l'inhibition fonctionnelle de PPP1R4 en altérant les voies de signalisation des phosphatases dont PPP1R4 fait partie. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Le sirolimus inhibe mTOR, une kinase clé dans la régulation de la croissance cellulaire et du métabolisme. En inhibant mTOR, le sirolimus peut indirectement inhiber PPP1R4 en perturbant les voies de signalisation qui régulent les processus cellulaires impliquant PPP1R4. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
L'acide zolédronique inhibe la farnésyl pyrophosphate synthase, ce qui entraîne une perturbation de la prénylation. Cette perturbation peut inhiber la PPP1R4 en interférant avec les voies de signalisation qui régulent la prénylation des protéines, ce qui affecte la localisation et la fonction de protéines telles que la PPP1R4. | ||||||