Inhibiteurs Ppnx
Les inhibiteurs de Ppnx courants comprennent, entre autres, la Triciribine CAS 35943-35-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Rapamycine CAS 53123-88-9 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs de Ppnx font référence à une classe de composés chimiques qui ciblent et interfèrent avec l'activité d'une enzyme spécifique ou d'un groupe d'enzymes connu sous le nom abrégé de Ppnx. Les enzymes sont des catalyseurs biologiques qui accélèrent les réactions chimiques dans l'organisme et jouent souvent un rôle crucial dans diverses voies métaboliques. L'inhibition de ces enzymes par les inhibiteurs de Ppnx peut entraîner la modulation des voies biochimiques particulières dans lesquelles ces enzymes sont impliquées. Chaque enzyme possède un site actif unique, une région où les substrats - les molécules sur lesquelles les enzymes agissent - se lient et subissent une transformation chimique. Les inhibiteurs de Ppnx sont conçus pour s'insérer dans ce site actif, empêchant ainsi le substrat normal de se lier ou de se transformer, ou bien ils peuvent se lier à un autre site de l'enzyme, induisant un changement de conformation qui réduit l'activité de l'enzyme, un mécanisme connu sous le nom d'inhibition allostérique.
La conception et le développement d'inhibiteurs de Ppnx impliquent une compréhension approfondie de la structure de l'enzyme et du mécanisme par lequel elle catalyse les réactions. Les scientifiques utilisent diverses techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie RMN pour déterminer la structure tridimensionnelle de l'enzyme. Grâce à ces informations, ils peuvent identifier les sites de liaison potentiels et concevoir des inhibiteurs ayant une spécificité et une affinité élevées pour l'enzyme. La spécificité des inhibiteurs de Ppnx est primordiale pour minimiser les effets hors cible, où l'inhibiteur peut se lier par inadvertance à d'autres enzymes et interférer avec elles, entraînant des résultats indésirables. L'affinité de l'inhibiteur détermine dans quelle mesure il peut rivaliser avec le substrat naturel pour se lier à l'enzyme, ce qui influence le degré de réduction de l'activité de l'enzyme. En tant qu'inhibiteurs, ces composés sont souvent caractérisés par leurs constantes d'inhibition, une mesure de leur puissance, des valeurs plus faibles indiquant une puissance plus élevée. Le développement d'inhibiteurs de Ppnx est un processus complexe qui nécessite une conception, une synthèse et des tests itératifs pour affiner leur efficacité et leur sélectivité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine est un inhibiteur spécifique de la voie de signalisation Akt. L'inhibition de l'Akt réduit la phosphorylation des cibles en aval et peut diminuer l'activité et la stabilité de Ppnx s'il est un effecteur en aval dans la voie de l'Akt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui agissent en amont de l'Akt. En inhibant PI3K, le LY294002 empêche l'activation d'Akt, réduisant ainsi potentiellement l'activité de Ppnx si Ppnx opère en aval de la voie PI3K/Akt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, le PD98059 peut diminuer l'activité de l'ERK et pourrait réguler à la baisse le Ppnx s'il est modulé par la cascade de signalisation MAPK/ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut bloquer la voie mTORC1, impliquée dans la croissance et la survie des cellules. Si Ppnx est régulé par la voie de signalisation mTOR ou en fait partie, la rapamycine entraînerait une réduction de son activité. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. L'inhibition de la MAPK p38 peut entraîner une réduction de l'activité des protéines en aval régulées par cette kinase. Si la Ppnx est un substrat ou est régulée par la MAPK p38, le SB203580 entraînerait une diminution de l'activité de la Ppnx. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur sélectif des kinases MEK1 et MEK2. En inhibant ces kinases, l'U0126 empêche l'activation de ERK1/2. Si la Ppnx est influencée par la voie MAPK/ERK, l'U0126 pourrait alors inhiber indirectement l'activité de la Ppnx. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible de PI3K. L'inhibition de PI3K entraîne le blocage de la voie Akt. Si Ppnx est un substrat de l'Akt ou est régulé par la voie PI3K/Akt, la wortmannine devrait diminuer son activité. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). L'inhibition de la JNK entraîne une réduction de la phosphorylation et de l'activité de c-Jun, ce qui peut affecter la transcription des gènes cibles en aval. Si l'expression de Ppnx est régulée par JNK, SP600125 inhiberait l'activité de Ppnx. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le Y-27632 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase Rho-associée contenant des coils (ROCK). Si l'activité de la Ppnx est médiée par la voie Rho/ROCK, l'inhibition de ROCK par Y-27632 entraînerait une réduction de l'activité de la Ppnx. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome. En inhibant le protéasome, il empêche la dégradation des protéines marquées à l'ubiquitine. Si Ppnx est régulé par la dégradation protéasomale, le bortézomib pourrait entraîner une altération de la signalisation de Ppnx en raison de la stabilisation des protéines régulatrices. | ||||||