Inhibiteurs PPIAL4F
Les inhibiteurs courants de PPIAL4F comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, la pioglitazone CAS 111025-46-8 et l'E-64 CAS 66701-25-5.
Les inhibiteurs de PPIAL4F représentent une classe fascinante et émergente de composés qui ciblent spécifiquement la protéine PPIAL4F, un membre de la famille des peptidyl-prolyl isomérases. Ces protéines sont connues pour leur rôle dans la catalyse de l'isomérisation cis-trans des liaisons peptidiques sur les résidus de proline, une activité qui influence le repliement, la stabilité et la fonction des protéines. PPIAL4F, comme d'autres isomérases, joue un rôle central dans la régulation de la dynamique des protéines dans l'environnement cellulaire. Elle est particulièrement intéressante en raison de son implication dans la modulation des interactions protéine-protéine et de son rôle possible dans des voies moléculaires complexes liées à la signalisation cellulaire et au maintien de la structure. Les inhibiteurs de PPIAL4F sont conçus pour interférer avec l'activité de cette isomérase, ce qui peut perturber certains processus biologiques en affectant les états conformationnels des protéines cibles. Le développement des inhibiteurs de PPIAL4F fait généralement appel à des techniques de biologie structurale détaillées, telles que la cristallographie aux rayons X et la résonance magnétique nucléaire (RMN), afin de déterminer la configuration du site actif de l'enzyme. Les inhibiteurs sont souvent de petites molécules ou des peptides qui se lient spécifiquement à la poche catalytique, empêchant le processus d'isomérisation de se produire. Les modifications structurelles de ces inhibiteurs peuvent influencer considérablement leur affinité de liaison et leur sélectivité pour la PPIAL4F par rapport à d'autres membres de la famille des peptidyl-prolyl isomérases. Des méthodes informatiques, telles que l'amarrage moléculaire et les simulations dynamiques, sont également utilisées pour optimiser l'interaction entre les inhibiteurs et la protéine cible. Cette classe d'inhibiteurs étant encore relativement nouvelle, les recherches en cours visent à comprendre les nuances de l'influence de ces molécules sur l'activité de PPIAL4F au niveau moléculaire, ce qui permet de mieux comprendre la régulation des protéines, la cinétique enzymatique et la biologie structurelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie aux cyclophilines et inhibe leur activité de peptidyl-prolyl cis-trans isomérase, qui est essentielle au repliement des protéines. Comme la Peptidyl-prolyl cis-trans isomérase A-like 4F a une activité isomérase similaire, la ciclosporine A peut inhiber cette protéine en empêchant un repliement correct des protéines. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK-506 se lie aux protéines FKBP et inhibe leur activité isomérase. Comme la peptidyl-prolyl cis-trans isomérase A-like 4F partage une activité fonctionnelle, le FK-506 peut inhiber son activité par un mécanisme similaire. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine forme un complexe avec FKBP12, inhibant mTOR. Bien qu'elle ne cible pas directement la Peptidyl-prolyl cis-trans isomérase A-like 4F, sa liaison à FKBP12 suggère qu'elle peut inhiber l'activité isomérase de protéines similaires. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
La pioglitazone, bien qu'elle soit principalement connue comme un agoniste PPARγ, s'est avérée se lier aux cyclophilines. Elle peut inhiber l'activité de la Peptidyl-prolyl cis-trans isomérase A-like 4F par inhibition compétitive. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 inhibe de manière irréversible les protéases à cystéine en se liant au groupe thiol des résidus cystéine. Comme la Peptidyl-prolyl cis-trans isomérase A-like 4F peut avoir une cystéine catalytique, l'E-64 peut inhiber son activité. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
Le L-685,458 cible les aspartyl-protéases et inhibe leur activité. Si la Peptidyl-prolyl cis-trans isomérase A-like 4F possède des résidus aspartyl critiques, l'inhibiteur pourrait réduire sa fonction enzymatique. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074 inhibe la tyrosine kinase du FGFR, ce qui peut entraîner une réduction de la phosphorylation des cibles en aval. La réduction de la phosphorylation peut inhiber l'activité de la Peptidyl-prolyl cis-trans isomérase A-like 4F s'il s'agit d'une cible en aval. | ||||||