Inhibiteurs PPARα

Les inhibiteurs PPARα courants comprennent, entre autres, GW6471 CAS 880635-03-0, T0070907 CAS 313516-66-4, GSK 0660 CAS 1014691-61-2, MK-886 sel de sodium CAS 118427-55-7 et BADGE CAS 1675-54-3.

Les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR) sont un groupe de récepteurs nucléaires qui fonctionnent comme des facteurs de transcription régulant l'expression des gènes. Ces récepteurs jouent un rôle essentiel dans la régulation de la différenciation cellulaire, du développement, du métabolisme et de la tumorigenèse des organismes supérieurs. Parmi les sous-types de PPAR, PPARα est particulièrement remarquable pour son influence sur le métabolisme des lipides dans le foie. Lorsqu'il est activé, PPARα module la transcription d'une variété de gènes impliqués dans l'oxydation des acides gras, le métabolisme des lipoprotéines et d'autres voies métaboliques. L'activation de PPARα est généralement médiée par la liaison du ligand, qui induit un changement de conformation du récepteur, lui permettant de former des hétérodimères avec les récepteurs X des rétinoïdes (RXR) et de se lier à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom d'éléments de réponse PPAR (PPRE).

Les inhibiteurs de PPARα sont une classe de composés spécifiquement conçus pour antagoniser l'activité de PPARα. Ces inhibiteurs agissent en se liant au domaine de liaison au ligand du récepteur, empêchant les changements de conformation nécessaires à son activation et à la transcription génique qui s'ensuit. Ce faisant, ils réduisent ou éliminent efficacement l'activité transcriptionnelle de PPARα.