Inhibiteurs PP2A-B56-δ

Les inhibiteurs PP2A-B56-δ courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7, l'Endothall CAS 145-73-3, le LB-100 CAS 1632032-53-1 et la fostriécine CAS 87860-39-7.

La classe de composés appelés inhibiteurs de PP2A-B56-δ comprend divers produits chimiques qui ciblent ou influencent indirectement l'activité de la sous-unité régulatrice PP2A-B56-δ du complexe PP2A. Ces inhibiteurs fonctionnent en modulant l'activité du complexe PP2A, une phosphatase majeure dans la signalisation cellulaire, plutôt qu'en se liant directement à la sous-unité PP2A-B56-δ ou en l'inhibant. Le principal mécanisme par lequel ces inhibiteurs fonctionnent implique la modulation de l'activité de la PP2A. Des composés tels que l'acide okadaïque, la cantharidine et l'endothall sont des inhibiteurs connus de la PP2A, et leur utilisation peut indirectement affecter les fonctions associées à la sous-unité PP2A-B56-δ. En inhibant l'activité phosphatase de la PP2A, ces composés peuvent modifier l'état de phosphorylation de diverses protéines, ce qui a un impact sur les processus cellulaires tels que la régulation du cycle cellulaire, l'apoptose et la transduction des signaux.

D'autres composés, comme le LB-100 et la Fostriecine, sont des inhibiteurs plus sélectifs de la PP2A et pourraient avoir un impact spécifique sur les activités liées à la sous-unité PP2A-B56-δ. La caliculine A et la tautomycine, bien qu'elles ciblent également la PP2A, ont des profils d'inhibition des phosphatases plus larges et peuvent affecter plusieurs voies de signalisation.La norcantharidine et les dérivés de la cantharidine offrent un profil d'inhibition modifié, ayant potentiellement un impact sur les fonctions de la PP2A-B56-δ. I-2 (Inhibiteur-2), principalement connu pour inhiber PP1, peut également avoir des effets hors cible sur PP2A, en influençant la sous-unité PP2A-B56-δ. Les phénothiazines et le céramide, par leur influence sur l'activité de la PP2A, peuvent indirectement affecter les fonctions régulatrices de la PP2A-B56-δ. Le bithionol est un autre composé signalé comme inhibant la PP2A, ce qui s'ajoute aux modulateurs indirects potentiels de la PP2A-B56-δ.