Inhibiteurs PP2A-B55-δ

Les inhibiteurs courants de PP2A-B55-δ comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7, l'endothall CAS 145-73-3, la fostriécine CAS 87860-39-7 et le LB-100 CAS 1632032-53-1.

Les inhibiteurs de PP2A-B55-δ sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de l'holoenzyme PP2A contenant la sous-unité régulatrice B55-δ. La protéine phosphatase 2A (PP2A) est une sérine/thréonine phosphatase hautement conservée impliquée dans la régulation d'un large éventail de processus cellulaires, y compris la progression du cycle cellulaire, la transduction des signaux et le contrôle métabolique. L'holoenzyme PP2A est composée d'une sous-unité catalytique, d'une sous-unité d'échafaudage et d'une sous-unité régulatrice qui détermine la spécificité et la localisation du substrat. La sous-unité B55-δ est l'une des sous-unités régulatrices de la famille B55, et sa présence dans l'holoenzyme influence spécifiquement le rôle de l'enzyme dans la déphosphorylation de protéines clés impliquées dans la sortie mitotique et d'autres processus cellulaires cruciaux. Les inhibiteurs de PP2A-B55-δ bloquent sélectivement l'activité de cette configuration holoenzyme, affectant ainsi l'équilibre finement réglé de la phosphorylation et de la déphosphorylation dans la cellule. Le complexe PP2A-B55-δ est important dans la modulation de l'état de phosphorylation des protéines impliquées dans le fuseau mitotique et d'autres structures cellulaires, jouant un rôle significatif dans la division cellulaire et la régulation de la sortie de la mitose. B55-δ, en tant que sous-unité régulatrice, dirige l'activité phosphatase de PP2A vers des substrats spécifiques, assurant le bon timing et la localisation des événements de déphosphorylation. L'inhibition de PP2A-B55-δ perturbe cette fonction régulatrice, entraînant des altérations de l'état de phosphorylation de ses protéines cibles, ce qui peut avoir un impact sur divers processus cellulaires, en particulier ceux liés au contrôle du cycle cellulaire et à l'organisation structurelle. Comprendre comment les inhibiteurs de PP2A-B55-δ affectent ces voies permet de mieux comprendre les mécanismes de régulation complexes qui régissent les fonctions cellulaires et le rôle des phosphatases dans le maintien de l'homéostasie cellulaire. Cette classe d'inhibiteurs constitue un outil précieux pour étudier le réseau complexe de régulation dépendant de la phosphorylation.