Inhibiteurs PP2A-B55-β

Les inhibiteurs PP2A-B55-β courants comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7, le LB-100 CAS 1632032-53-1, la caliculine A CAS 101932-71-2 et l'Endothall CAS 145-73-3.

Les inhibiteurs de PP2A-B55-β comprennent une gamme de produits chimiques qui ciblent le complexe protéique PP2A, soit directement, soit indirectement, en affectant sa sous-unité régulatrice B55-β. La PP2A est une sérine/thréonine phosphatase qui joue un rôle crucial dans divers processus cellulaires, notamment la régulation du cycle cellulaire, la transduction des signaux et l'apoptose. Des inhibiteurs tels que l'acide okadaïque, la cantharidine et le LB-100 ciblent spécifiquement le complexe PP2A, entraînant des altérations de son activité phosphatase. Ces inhibiteurs se lient à la sous-unité catalytique de la PP2A, ce qui entraîne des changements de conformation et une réduction de l'activité de déphosphorylation. Cette inhibition entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation de divers substrats, ce qui a un impact sur les voies de signalisation cellulaires.

La caliculine A, l'Endothall et la Tautomycine, entre autres, ont également des effets inhibiteurs sur la PP2A. Ces produits chimiques perturbent la régulation des fonctions cellulaires critiques par la PP2A en modifiant l'état de phosphorylation des protéines clés. Par exemple, la fostriécine inhibe sélectivement la PP2A par rapport à d'autres phosphatases, altérant ainsi spécifiquement les voies dépendant de la PP2A. La norcantharidine, un dérivé de la cantharidine, conserve les propriétés inhibitrices de la PP2A, affectant les processus cellulaires tels que l'apoptose et la prolifération cellulaire. En outre, des inhibiteurs indirects comme la phénothiazine et l'ionomycine modulent l'activité de la PP2A en influençant les cascades de signalisation connexes. La phénothiazine exerce son effet en modulant la signalisation des neurotransmetteurs, ce qui peut avoir un impact indirect sur l'activité de la PP2A, tandis que l'Ionomycine affecte la PP2A en modifiant les concentrations d'ions calcium, qui sont essentiels pour diverses voies de signalisation.