Inhibiteurs Porimin

Les inhibiteurs courants de la porimine comprennent, entre autres, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et la Wortmannine CAS 19545-26-7.

Les inhibiteurs chimiques de la Porimine peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes moléculaires en ciblant des enzymes et des voies de signalisation spécifiques qui sont essentielles à l'activité fonctionnelle de la Porimine. Le bisindolylmaleimide I, un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C (PKC), peut inhiber Porimin en empêchant les événements de phosphorylation typiquement médiés par la PKC. Ceci est crucial, car la phosphorylation est souvent une étape de régulation clé nécessaire à la fonction des protéines. De même, le LY294002 et la Wortmannine sont de puissants inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont des régulateurs en amont dans de nombreuses voies de signalisation. En ciblant la PI3K, ces inhibiteurs peuvent réduire la phosphorylation et l'activation des cibles en aval qui sont impliquées dans l'activité de Porimin. En outre, PD98059 et U0126, qui sont des inhibiteurs de la MAP kinase kinase (MEK), ainsi que LY3214996, un inhibiteur de ERK1 et ERK2, perturbent la voie MAPK/ERK. Cette voie est connue pour véhiculer des signaux qui contribuent à la régulation et à la fonction de diverses protéines, dont Porimin.

En plus de ce qui précède, le produit chimique SP600125 cible la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui est impliquée dans une pléthore de voies de signalisation cellulaires. L'inhibition de JNK peut entraîner une perturbation de la cascade de signalisation normale sur laquelle Porimin peut compter pour son activité. Le SB203580 et le SL327 ciblent tous deux différentes kinases de la famille des MAP kinases, à savoir la MAP kinase p38 et la MEK, respectivement. En inhibant ces kinases, ils peuvent modifier l'environnement de signalisation dans lequel Porimin opère, conduisant ainsi à son inhibition fonctionnelle. L'inhibition par la rapamycine de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR) peut conduire à une régulation à la baisse des processus cellulaires dont Porimin a potentiellement besoin pour son activité. L'inhibition de la famille des tyrosines kinases Src par la PP2 peut également entraîner une inhibition fonctionnelle de Porimin en affectant les voies de signalisation que les kinases Src influencent. Le GF109203X, qui est synonyme de Bisindolylmaleimide I, inhibe également la PKC, ce qui souligne davantage le potentiel des inhibiteurs de la PKC à entraver la fonction de Porimin en empêchant les événements de phosphorylation essentiels.