Inhibiteurs Polyserase-2
Les inhibiteurs courants de la polysérase-2 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, l'actinomycine D CAS 50-76-0, le cycloheximide CAS 66-81-9 et la rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs de la polysérase-2 représentent une classe chimique qui cible et inhibe spécifiquement l'activité enzymatique de la polysérase-2, un membre de la famille des sérines protéases. La polysérase-2, comme les autres sérine-protéases, se caractérise par la présence d'une triade catalytique composée de résidus sérine, histidine et aspartate, qui font partie intégrante de sa fonction de clivage protéolytique. L'inhibition de la polysérase-2 est généralement réalisée par des molécules qui interagissent de manière covalente ou non covalente avec le site actif, empêchant ainsi l'accès au substrat et stoppant l'activité enzymatique. La spécificité des inhibiteurs de la polysérase-2 repose sur la structure chimique des inhibiteurs, qui sont conçus pour reconnaître et se lier aux éléments structurels uniques présents dans le site actif de l'enzyme. La conception et la découverte d'inhibiteurs de la polysérase-2 font souvent appel à des méthodes de criblage à haut débit et à la conception rationnelle de médicaments, où les composés inhibiteurs potentiels sont testés pour leur affinité de liaison et leur sélectivité à l'égard de l'enzyme. La modélisation moléculaire et la chimie computationnelle jouent également un rôle important dans l'élucidation des interactions entre l'enzyme et les inhibiteurs, ce qui permet d'optimiser les composés inhibiteurs. En outre, l'inhibition de la polysérase-2 peut être affinée en modifiant les groupes fonctionnels des molécules inhibitrices afin d'améliorer leurs caractéristiques de liaison, par exemple en améliorant les interactions hydrophobes ou la liaison hydrogène avec le site actif de l'enzyme. Les études structurales, telles que la cristallographie aux rayons X, permettent de comprendre les changements de conformation précis qui se produisent lors de la liaison de l'inhibiteur, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes sous-jacents à l'inhibition de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A pourrait réguler à la baisse l'expression de la polysérase-2 en augmentant l'acétylation des histones, ce qui entraînerait la suppression de l'activité transcriptionnelle au niveau du locus génique spécifique de la polysérase-2. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En provoquant l'hypométhylation de l'ADN, la 5-Azacytidine pourrait diminuer l'expression de la polysérase-2 en activant la transcription des gènes codant pour les répresseurs du gène de la polysérase-2. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D pourrait inhiber l'expression de la polysérase-2 en se liant à l'ADN au niveau du complexe d'initiation de la transcription, en entravant le mouvement de l'ARN polymérase et en bloquant ainsi la synthèse de l'ARNm. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide pourrait réduire les niveaux de polysérase-2 en interrompant les étapes de translocation des ribosomes eucaryotes, ce qui entraînerait un arrêt de la traduction de l'ARNm de la polysérase-2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine pourrait diminuer l'expression de la polysérase-2 en inhibant la voie mTOR, qui est nécessaire pour initier la traduction cap-dépendante, une étape clé dans la synthèse de nombreuses protéines, y compris la polysérase-2. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque pourrait réguler à la baisse la polysérase-2 en se liant aux récepteurs de l'acide rétinoïque qui s'hétérodimérisent avec les récepteurs rétinoïdes X et se lient aux éléments de réponse à l'acide rétinoïque dans la région promotrice du gène de la polysérase-2, supprimant ainsi sa transcription. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine pourrait entraîner une réduction de l'expression de la polysérase-2 en inhibant l'activation de NF-κB, qui pourrait être impliquée dans l'activation transcriptionnelle du gène de la polysérase-2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 pourrait inhiber l'expression de la polysérase-2 en bloquant la signalisation JNK, qui pourrait être nécessaire à l'activation transcriptionnelle du gène de la polysérase-2. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 pourrait stopper l'expression de la polysérase-2 en inhibant la MEK, qui fait partie de la voie MAPK pouvant déclencher la transcription du gène de la polysérase-2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002 pourrait entraîner une diminution de l'expression de la polysérase-2 en inhibant la PI3K, réduisant potentiellement l'activation de l'AKT, une protéine qui pourrait être impliquée dans la stabilité et la traduction de l'ARNm de la polysérase-2. | ||||||