Inhibiteurs PMR1
Les inhibiteurs courants de PMR1 comprennent, entre autres, le 2-APB CAS 524-95-8, l'inhibiteur du canal CRAC, le BTP2 CAS 223499-30-7, le SK&F 96365 CAS 130495-35-1, l'Econazole CAS 27220-47-9 et le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3.
Les inhibiteurs de PMR1 appartiennent à une classe particulière de composés chimiques connus pour leur capacité à moduler l'activité de la protéine PMR1. PMR1, ou ATPase calcique de la voie sécrétoire de la levure, est une enzyme conservée qui joue un rôle essentiel dans le maintien de l'homéostasie du calcium cellulaire, en particulier dans le réticulum endoplasmique. Les membres de la classe des inhibiteurs de PMR1 exercent leurs effets en interférant avec la fonction de cette pompe transmembranaire, en perturbant sa capacité à transporter les ions calcium à travers la membrane du réticulum endoplasmique. Ces inhibiteurs présentent généralement une sélectivité pour PMR1, ce qui les distingue des autres composés ciblant les systèmes de transport du calcium. D'un point de vue mécanique, les inhibiteurs de PMR1 agissent en se liant à des sites spécifiques de la protéine PMR1, induisant des changements de conformation qui entravent son activité normale. L'interaction complexe entre PMR1 et ses inhibiteurs souligne leur potentiel en tant qu'outils précieux pour élucider la dynamique du calcium cellulaire et dévoiler les subtilités du rôle du réticulum endoplasmique dans les voies de signalisation du calcium.
Les inhibiteurs de PMR1 présentent un éventail varié d'échafaudages chimiques, reflétant la polyvalence des petites molécules dans la modulation de processus biologiques complexes. Les chercheurs ont exploré diverses modifications chimiques pour optimiser la puissance et la sélectivité des inhibiteurs de PMR1, soulignant l'importance des études sur les relations structure-activité dans cette classe chimique. Alors que notre compréhension de la régulation du calcium cellulaire continue d'évoluer, le développement et le perfectionnement des inhibiteurs de PMR1 contribuent à l'arsenal d'outils disponibles pour sonder les complexités de la physiologie cellulaire et découvrir des voies potentielles pour des recherches plus approfondies dans le domaine plus large de l'homéostasie ionique intracellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le borate de 2 aminoéthoxydiphényle (2-APB) est un modulateur chimique des récepteurs de l'inositol trisphosphate et des canaux à mémoire, qui peut modifier l'homéostasie calcique et influencer indirectement l'activité de l'ATP2C1. | ||||||
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 | 223499-30-7 | sc-221441 | 5 mg | $185.00 | 9 | |
BTP2 (YM-58483) est une petite molécule qui peut perturber la fonction des canaux calciques activés par la libération de calcium, ce qui peut moduler les activités dépendantes du calcium de l'ATP2C1. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Le SKF-96365 est un bloqueur non sélectif des canaux cationiques qui peut inhiber l'entrée de calcium médiée par les récepteurs, ce qui pourrait modifier le flux de calcium régulé par l'ATP2C1. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
L'éconazole, un antifongique imidazole, peut interférer avec les voies de signalisation du calcium en inhibant diverses enzymes, ce qui pourrait avoir un impact sur la régulation du calcium par l'ATP2C1. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium est un colorant polycationique qui peut bloquer les canaux calciques, ce qui peut perturber l'équilibre calcique intracellulaire et affecter indirectement la fonction de l'ATP2C1. | ||||||
L-651,582 | 99519-84-3 | sc-204039 sc-204039A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
Le L-651,582 peut inhiber les voies d'entrée du calcium non commandées par le voltage, ce qui pourrait influencer les processus cellulaires dans lesquels l'ATP2C1 est impliqué. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Le bépridil est un inhibiteur des canaux calciques qui peut affecter l'homéostasie du calcium dans les cellules, modulant ainsi potentiellement l'activité de l'ATP2C1. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem est un inhibiteur des canaux calciques de type benzothiazépine qui peut influencer la signalisation calcique, ce qui pourrait affecter la fonction de l'ATP2C1. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipine est un inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine qui peut moduler l'entrée de calcium dans les cellules, ce qui peut avoir un impact indirect sur l'activité de l'ATP2C1. | ||||||