PLP-Cβ Activateurs
Les activateurs PLP-Cβ courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et l'anisomycine CAS 22862-76-6.
Les activateurs chimiques du PLP-Cβ utilisent divers mécanismes pour augmenter l'activité de la protéine en influençant son état de phosphorylation. La forskoline est connue pour son action directe sur l'adénylate cyclase, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule. L'activation de la protéine kinase A (PKA) qui s'ensuit entraîne la phosphorylation du PLP-Cβ par la PKA, ce qui renforce son activité. De même, l'AMPc dibutyryle (AMPc-db), un analogue de l'AMPc, active la PKA, qui cible alors le PLP-Cβ pour la phosphorylation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol (DiC8), en revanche, stimulent directement la protéine kinase C (PKC). Une fois activée, la PKC phosphoryle le PLP-Cβ, ce qui entraîne son activation. Cette voie médiée par la PKC est également impliquée lorsque la dynamique du cytosquelette de la cellule est modifiée par des composés tels que la (-)-Blebbistatine, affectant ainsi indirectement la phosphorylation et l'activité du PLP-Cβ.
Les niveaux de calcium intracellulaire jouent un rôle essentiel dans la régulation de l'activité du PLP-Cβ. L'ionomycine, qui est un ionophore calcique, élève les niveaux de calcium à l'intérieur de la cellule et peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium, telles que la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK). Ces kinases peuvent alors phosphoryler le PLP-Cβ, ce qui entraîne son activation. La thapsigargin et le BAY K8644 induisent tous deux une augmentation du calcium intracellulaire, bien que par des mécanismes différents; la thapsigargin interfère avec la pompe SERCA, tandis que le BAY K8644 agit comme un agoniste des canaux calciques de type L. Les deux agents conduisent à la phosphorylation des protéines kinases, telles que la calmoduline dépendante de la kinase (CaMK). Les deux agents entraînent la phosphorylation du PLP-Cβ par des kinases dépendantes du calcium. En outre, l'utilisation de l'acide okadaïque et de la calyculine A inhibe les protéines phosphatases 1 et 2A, qui agissent normalement pour déphosphoryler les protéines. L'inhibition de ces phosphatases par l'acide okadaïque et la calyculine A maintient donc le PLP-Cβ dans un état phosphorylé et actif. Enfin, bien que le H-89 soit un inhibiteur de la PKA, il peut conduire à l'activation du PLP-Cβ par des voies de signalisation compensatoires qui peuvent impliquer la PKC ou d'autres kinases.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle ensuite des protéines cibles spécifiques. Par conséquent, l'état de phosphorylation du PLP-Cβ peut être modifié par la PKA, ce qui entraîne son activation fonctionnelle en raison de changements dans sa conformation ou dans son interaction avec d'autres composants cellulaires. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). Lors de l'activation, la PKC phosphoryle une variété de protéines cibles. La phosphorylation de la PLP-Cβ médiée par la PKC peut entraîner des changements dans son état d'activité, activant ainsi la PLP-Cβ de manière fonctionnelle. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. L'augmentation du calcium peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium, telles que la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui peut phosphoryler et donc activer le PLP-Cβ. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A. En inhibant ces phosphatases, l'acide okadaïque empêche la déphosphorylation des protéines, maintenant ainsi des protéines comme le PLP-Cβ dans un état phosphorylé et actif. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui active également les protéines kinases activées par le stress, comme JNK. L'activation de ces kinases peut conduire à la phosphorylation et à l'activation du PLP-Cβ. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe la pompe SERCA, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. L'élévation du calcium intracellulaire active les kinases dépendantes du calcium, qui à leur tour peuvent conduire à la phosphorylation et à l'activation du PLP-Cβ. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K8644 agit comme un agoniste des canaux calciques de type L, provoquant une augmentation de l'influx calcique. L'augmentation de la concentration intracellulaire de calcium qui en résulte peut activer des kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler et donc activer le PLP-Cβ. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl AMPc est un analogue de l'AMPc perméable à la membrane qui active la PKA. La PKA peut phosphoryler et donc activer le PLP-Cβ. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La (-)-Blebbistatine inhibe l'activité de l'ATPase de la myosine II non musculaire, ce qui entraîne des altérations de la dynamique du cytosquelette. De tels changements peuvent activer des voies de signalisation qui influencent l'activité des kinases et des phosphatases, qui à leur tour peuvent moduler l'état de phosphorylation et l'activité du PLP-Cβ. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Comme l'acide okadaïque, la calyculine A est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines. Cette inhibition peut entraîner une phosphorylation soutenue et l'activation du PLP-Cβ. | ||||||