PLC 2 Activateurs

Les activateurs PLC 2 courants comprennent, sans s'y limiter, le sel de tétralithium de guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) CAS 94825-44-2, le fluorure d'aluminium CAS 7784-18-1, l'A23187 CAS 52665-69-7, la D-érythro-Sphingosine CAS 123-78-4 et le PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs chimiques du PLC 2 jouent un rôle important dans les voies de transduction du signal. Le GTPγS est un puissant activateur des protéines G, qui jouent un rôle crucial dans l'activation du PLC 2. En favorisant l'échange de GDP contre GTP sur la sous-unité alpha de la protéine G, le GTPγS assure l'activation du PLC 2 d'une manière qui imite l'activation naturelle induite par le ligand, mais avec un effet prolongé en raison de sa résistance à l'hydrolyse. De même, le fluorure d'aluminium agit comme un activateur artificiel des protéines G hétérotrimériques, ce qui conduit ensuite à l'activation du PLC 2 par l'intermédiaire des récepteurs couplés aux protéines G. Cette activation est essentielle pour le déclenchement de l'inflammation. Cette activation est essentielle pour le déclenchement d'une cascade d'événements intracellulaires qui entraînent des réponses physiologiques. La liaison spécifique et la signalisation subséquente via les GPCR sont au cœur du rôle du fluorure d'aluminium dans l'activation du PLC 2.

Parallèlement, l'ionophore calcique A23187 élève les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active directement le PLC 2, étant donné sa sensibilité aux ions calcium. Cet afflux de calcium médié par l'ionophore est une méthode de contournement pour activer PLC 2 sans engager les récepteurs de surface. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle et active le PLC 2, intégrant la signalisation médiée par la PKC à l'activation du PLC 2. La D-érythro-Sphingosine, bien qu'elle ne soit pas classiquement associée à une activation directe, peut déclencher des cascades de kinases qui conduisent à l'activation de la PLC 2, probablement par le biais d'interactions avec les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate et les protéines G qui leur sont associées. Des ligands endogènes tels que la bradykinine, l'acétylcholine, l'histamine, la 5-hydroxytryptamine (sérotonine), la noradrénaline et l'angiotensine II activent tous leurs récepteurs couplés aux protéines Gq respectifs, qui activent à leur tour le PLC 2. Ces ligands garantissent que l'activation du PLC 2 est adaptée au contexte, étant activée par une variété de signaux physiologiques qui reflètent les divers rôles du PLC 2 dans les processus cellulaires. Chacun de ces ligands engage un GPCR spécifique, conduisant à l'activation des protéines Gq et à l'activation subséquente du PLC 2, ce qui témoigne de la polyvalence et de l'adaptabilité du PLC 2 dans les voies de signalisation cellulaires.