Inhibiteurs PL-5283
Les inhibiteurs courants du PL-5283 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 et U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de PL-5283 appartiennent à une classe spécifique de composés chimiques qui interagissent avec des voies moléculaires ciblées, présentant un degré élevé de sélectivité et de spécificité. La désignation "PL-5283" fait généralement référence à un identifiant unique au sein d'une série chimique, ce qui laisse présager une approche structurée du développement et de la classification des composés. Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à moduler les processus biochimiques par des interactions de liaison, souvent avec des protéines ou des enzymes qui jouent un rôle crucial dans les mécanismes cellulaires. La nature de ces interactions implique la complémentarité stérique et électronique entre l'inhibiteur et sa cible, ce qui peut entraîner une altération de l'activité de la cible. La structure chimique des inhibiteurs du PL-5283 est généralement complexe, avec un échafaudage central qui ancre des groupes fonctionnels clés, permettant une interaction précise avec les sites actifs ou allostériques de leurs cibles.
Du point de vue de la chimie synthétique, la création d'inhibiteurs du PL-5283 implique souvent une synthèse organique en plusieurs étapes, utilisant les principes de la chimie médicinale pour optimiser l'interaction avec la cible biologique. Le processus d'optimisation peut inclure la modification des substituants afin d'améliorer l'affinité de la liaison, d'accroître la stabilité chimique ou d'améliorer la sélectivité, tout en garantissant un minimum d'effets hors cible. Les propriétés physicochimiques de ces inhibiteurs, telles que la solubilité, la perméabilité et la stabilité métabolique, sont finement ajustées pour obtenir le profil souhaité. La spécificité des inhibiteurs du PL-5283 est également le résultat des études rigoureuses de relation structure-activité (SAR) qui guident leur développement. Grâce à ces méthodes, la structure tridimensionnelle des inhibiteurs du PL-5283 est élucidée, ce qui permet de mieux comprendre leur interaction au niveau moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Le PL-5283, s'il est une cible en aval de la voie PI3K/Akt, verrait sa phosphorylation réduite et son inactivation subséquente en raison de l'inhibition de la PI3K par la wortmannine. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K, qui pourrait entraîner une diminution de l'activation de la voie Akt en aval. L'inhibition de cette voie entraînerait une diminution de l'activité du PL-5283 s'il est régulé par la signalisation médiée par Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la voie de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), qui est un effecteur en aval de la signalisation PI3K/Akt. Si le PL-5283 est une protéine synthétisée en réponse à l'activation de la mTOR, la rapamycine diminuerait indirectement sa fonction en inhibant la mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MEK), qui agit en amont des kinases régulées par le signal extracellulaire (ERK1/2). L'inhibition de la MEK pourrait entraîner une diminution de l'activation du PL-5283 médiée par ERK1/2 si elle fait partie de la voie MAPK/ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1 et MEK2. Comme le PD98059, il empêcherait l'activation de ERK1/2 et l'activation subséquente du PL-5283 si ce dernier dépend de la voie de signalisation MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAP kinase p38. Si l'activité du PL-5283 est modulée par la phosphorylation dépendante de la MAPK p38, ce composé conduirait à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui peut réguler divers processus cellulaires. Si le PL-5283 est un substrat de la JNK ou est régulé par la signalisation JNK, le SP600125 inhiberait indirectement sa fonction. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation de l'IκB, inhibant ainsi la voie du facteur nucléaire kappa-chaîne lumineuse-enhancer des cellules B activées (NF-κB). Si le PL-5283 est régulé par le NF-κB, le bortézomib entraînerait une diminution de son activité. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Si les kinases Src sont impliquées dans l'activation du PL-5283, le Dasatinib entraînerait une diminution de son activité fonctionnelle par l'inhibition de ces kinases en amont. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inhibe certaines tyrosines kinases, notamment Abl, PDGFR et c-Kit. Si le PL-5283 est activé par l'une de ces kinases ou par leur signalisation en aval, l'imatinib entraînerait son inhibition fonctionnelle. | ||||||