Inhibiteurs PKN
Les inhibiteurs courants de la PKN comprennent, sans s'y limiter, K-252a CAS 99533-80-9, Staurosporine CAS 62996-74-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 et D-erythro-Sphingosine CAS 123-78-4.
Les inhibiteurs de la PKN sont une classe de composés chimiques qui inhibent spécifiquement l'activité des enzymes de la protéine kinase N (PKN). Les PKN, également connues sous le nom de PRK (Protein kinase Cs-related kinases), appartiennent à la famille AGC (protein kinase A, G et C) des sérine/thréonine kinases. Elles se caractérisent par leur domaine régulateur de type C2, qui se distingue des autres AGC kinases. Les enzymes PKN sont impliquées dans plusieurs processus cellulaires, notamment l'organisation du cytosquelette, l'adhésion cellulaire et la régulation du cycle cellulaire. Structurellement, les PKN possèdent un domaine kinase catalytique et un domaine régulateur qui contient plusieurs sites auto-inhibiteurs. L'inhibition des enzymes PKN par des inhibiteurs PKN spécifiques peut conduire à la modulation de ces processus cellulaires, ce qui rend la compréhension des mécanismes moléculaires de ces inhibiteurs particulièrement importante pour élucider leur rôle dans les fonctions biologiques fondamentales.
Chimiquement, les inhibiteurs PKN sont divers et peuvent aller de petites molécules à des composés synthétiques ou naturels plus complexes. La conception de ces inhibiteurs implique souvent de cibler le site de liaison à l'ATP du domaine kinase afin d'empêcher la phosphorylation des substrats en aval. En outre, certains inhibiteurs sont conçus pour interagir avec des sites allostériques, entraînant un changement de conformation de l'enzyme qui diminue son activité. Les études structurales, y compris la cristallographie aux rayons X et les simulations d'amarrage moléculaire, ont été largement utilisées pour comprendre comment ces inhibiteurs interagissent avec les enzymes PKN au niveau moléculaire. Ces études permettent de mieux comprendre les affinités de liaison, la spécificité et les propriétés cinétiques des inhibiteurs de la PKN. En outre, la compréhension des interactions moléculaires précises entre les inhibiteurs de la PKN et leurs cibles peut contribuer au développement d'inhibiteurs plus sélectifs et plus puissants, qui sont des outils précieux pour l'étude des voies biologiques régulées par les enzymes de la PKN.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
Le K-252a est un puissant modulateur de la pyruvate kinase M2 (PKM2), caractérisé par sa capacité à perturber la dynamique conformationnelle de l'enzyme. En se liant sélectivement à des sites allostériques spécifiques, le K-252a modifie la transition dimère-tétramère, améliorant ainsi l'efficacité catalytique de la PKM2. Le profil d'interaction unique de ce composé favorise une orientation plus favorable du substrat, accélérant ainsi la cinétique de la réaction et influençant la régulation métabolique dans les environnements cellulaires. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Inhibiteur de kinase à large spectre qui peut inhiber la PKN en entrant en compétition avec la liaison de l'ATP, bloquant ainsi son activité catalytique. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un inhibiteur pan-PKC qui peut réduire la phosphorylation et l'activation de la PKN en inhibant la PKC, qui est connue pour phosphoryler et activer la PKN. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Un autre inhibiteur de la PKC qui peut indirectement inhiber la PKN en empêchant la phosphorylation médiée par la PKC, qui est essentielle pour l'activation de la PKN. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
Inhibiteur naturel de la PKC; en inhibant la PKC, la sphingosine peut réduire l'activité de la PKN, étant donné que l'activation de la PKN dépend de la PKC. | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | $92.00 $281.00 | 6 | |
Un inhibiteur sélectif des isoformes de la PKCβ, qui pourrait indirectement diminuer l'activation de la PKN si la PKN est en aval de la PKCβ. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Développé à l'origine comme inhibiteur de la PKCβ, il pourrait également réduire l'activité de la PKN par des voies PKCβ-dépendantes. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Souvent considérée comme un inhibiteur de la PKCδ, la rottlerine peut diminuer l'activité de la PKN en inhibant la PKCδ ou d'autres kinases dans les voies de signalisation de la PKN. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Puissant inhibiteur de la PKC sensible à la lumière; peut inhiber indirectement la PKN en réduisant la phosphorylation médiée par la PKC. | ||||||
GR24 | 76974-79-3 | sc-506577 | 250 µg | $236.00 | ||
Un inhibiteur ATP-compétitif de la PKC, qui pourrait également inhiber l'activité de la PKN en empêchant la PKC de phosphoryler et d'activer la PKN. | ||||||