PKC γ Activateurs

Les activateurs γ communs de la PKC comprennent notamment le PMA CAS 16561-29-8, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, la bryostatine 1 CAS 83314-01-6, le 3,20-dibenzoate d'ingénol CAS 59086-90-7 et le phorbol-12,13-dibutyrate CAS 37558-16-0.

Les activateurs de la PKC γ englobent un groupe diversifié de composés qui partagent la capacité de se lier à la protéine kinase C gamma (PKC γ) et de l'activer. Le principal mécanisme par lequel ces activateurs agissent implique une interaction avec le domaine régulateur C1 de la PKC γ, qui est normalement engagé par le diacylglycérol (DAG) dans des conditions physiologiques. En se liant au domaine C1, ces composés facilitent la translocation de la PKC γ vers la membrane plasmique, une étape nécessaire à son activation. L'éventail des structures de cette classe est large et comprend des produits naturels, comme les esters de phorbol, et des analogues synthétiques du DAG. Les esters de phorbol, comme le PMA et le PDBu, sont les archétypes des activateurs de la PKC γ, avec une affinité de liaison bien établie pour le domaine C1, déclenchant la cascade d'activation qui aboutit à la pleine fonctionnalité de la PKC γ.

De nombreux activateurs se trouvent dans des sources naturelles et ont été largement étudiés pour leur capacité à activer la PKC en se liant au domaine C1. De nombreux analogues synthétiques reflètent l'action du DAG, garantissant l'activation de la PKC γ par un mécanisme proche du processus d'activation naturel. L'activation de la PKC γ par ces composés est immédiate et ne dépend pas de systèmes de messagers secondaires, ce qui dénote un engagement direct et un effet ultérieur sur l'activité kinase de la PKC γ. La diversité structurelle des activateurs de la PKC γLes activateurs de la PKC γ sont un ensemble de composés chimiquement diversifiés qui engagent l'isoforme gamma de la protéine kinase C (PKC γ) par différents mécanismes, conduisant à son activation. L'interaction de ces activateurs avec le domaine régulateur C1 de la PKC γ, qui reflète l'action du diacylglycérol (DAG), l'activateur endogène de la PKC, est au cœur de la fonction de ces activateurs. La liaison de ces molécules au domaine C1 provoque un changement de conformation de la PKC γ, facilitant sa translocation vers les membranes cellulaires où elle devient pleinement active.