Inhibiteurs PKC η
Les inhibiteurs courants de la PKC η comprennent, sans s'y limiter, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, l'Enzastaurin CAS 170364-57-5, la Sotrastaurin CAS 425637-18-9, la Staurosporine CAS 62996-74-1 et le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.
Les inhibiteurs de la PKC η représentent une classe de produits chimiques qui jouent un rôle crucial dans la modulation de l'activité de la protéine kinase C eta (PKC η), un membre de la famille PKC des sérine/thréonine kinases. Ces inhibiteurs agissent par divers mécanismes, principalement en se liant directement à la PKC η et en inhibant son activité kinase. Un exemple important est le Gö 6983, qui cible sélectivement les isoformes de la PKC, y compris la PKC η, en se liant au site de liaison de l'ATP de la kinase. Cette liaison empêche la PKC η d'être activée et de participer aux événements de signalisation en aval. De même, l'enzastaurine et la sotrastaurine agissent comme des inhibiteurs compétitifs de l'ATP, ciblant spécifiquement la PKC η, interférant ainsi avec son activité kinase. La staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, inhibe aussi efficacement la PKC η en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison au site actif de la kinase. En revanche, le Bisindolylmaleimide I et le Bisindolylmaleimide V appartiennent à la famille des bisindolylmaleimides, des inhibiteurs de la PKC, et exercent leurs effets inhibiteurs en se liant directement au site de liaison de l'ATP de la PKC η, interférant ainsi avec son activité kinase. Le Ro 31-8220 est un autre inhibiteur puissant de la PKC qui cible la PKC η et d'autres isoformes en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison.
La chélérythrine, un composé alcaloïde naturel, agit comme un inhibiteur de la PKC, y compris de la PKC η, en se liant au domaine catalytique de la kinase. De même, la rottlerine, un composé polyphénolique, inhibe sélectivement la PKC δ mais peut également affecter la PKC η en interagissant avec le domaine régulateur de la kinase. Le GF 109203X, un inhibiteur de la PKC à large spectre, cible efficacement la PKC η en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison au site actif de la kinase. Ces inhibiteurs de la PKC η constituent des outils précieux pour les chercheurs qui souhaitent étudier le rôle de la PKC η dans divers processus cellulaires et voies de signalisation. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de la PKC η offrent un aperçu précieux des rôles fonctionnels de la PKC η et de son implication dans divers processus cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un inhibiteur sélectif des isoformes de la PKC, y compris la PKC η. Il se lie au site de liaison de l'ATP de la PKC, empêchant son activation et la signalisation en aval qui s'ensuit. Le Gö 6983 inhibe efficacement l'activité de la PKC η en ciblant directement la kinase. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
L'enzastaurine est une petite molécule inhibitrice des PKC β et PKC η. Elle agit en se liant à la poche de liaison de l'ATP de la PKC, inhibant ainsi son activité kinase. En ciblant spécifiquement la PKC η, l'enzastaurine peut moduler les voies de signalisation médiées par la PKC η. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurine est un inhibiteur ATP-compétitif de la PKC η. Elle interagit avec le site de liaison à l'ATP de la PKC η, ce qui entraîne l'inhibition de son activité kinase. Cette inhibition directe peut moduler efficacement les cascades de signalisation dépendant de la PKC η. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, y compris la PKC η. Elle entre en compétition avec l'ATP pour se lier au site actif de la kinase, ce qui entraîne l'inhibition de la PKC η. La staurosporine module directement l'activité de la PKC η. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un puissant inhibiteur de la PKC qui cible diverses isoformes, y compris la PKC η. En se liant au site de liaison de l'ATP de la PKC η, il inhibe directement l'activité kinase et les voies de signalisation en aval associées à la PKC η. | ||||||
Bisindolylmaleimide V | 113963-68-1 | sc-202080 sc-202080A | 1 mg 5 mg | $49.00 $168.00 | 1 | |
Le bisindolylmaléimide V est un autre membre de la famille des bisindolylmaléimides, des inhibiteurs de la PKC. Il cible la PKC η et d'autres isoformes en se liant au site de liaison à l'ATP, ce qui inhibe efficacement les voies de signalisation médiées par la PKC η. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Le Ro 31-8220 est un puissant inhibiteur de la PKC qui interagit directement avec la PKC η et d'autres isoformes. Il entre en compétition avec l'ATP pour la liaison au site actif de la kinase, ce qui conduit à l'inhibition de l'activité kinase de la PKC η. | ||||||
DAPH-7 | 145915-60-2 | sc-200699 | 1 mg | $71.00 | 1 | |
Le DAPH-7 est un inhibiteur sélectif de la PKC qui cible la PKC η. Il se lie à la poche de liaison de l'ATP de la PKC η, inhibant son activité kinase et interférant avec les événements de signalisation dépendant de la PKC η. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est un composé alcaloïde naturel qui agit comme un inhibiteur de la PKC, y compris la PKC η. Elle se lie au domaine catalytique de la PKC η, empêchant son activation et la signalisation en aval. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
La roltérine est un composé polyphénolique qui inhibe sélectivement la PKC δ, mais qui peut également affecter d'autres isoformes de la PKC, y compris la PKC η. Elle interagit avec le domaine régulateur de la PKC η, inhibant son activité et modulant les voies dépendantes de la PKC η. | ||||||